技术资料Tablettose - Meggle Pharma.PDF

片剂制备 → 直接压片技术 → 颗粒乳糖 技术资料 Tablettose® 美剂乐直接压片用颗粒乳糖系列：Tablettose® 概述 直接压片技术是目前流行的最简单、最具性价比的压片方式。 作为一种脆性物质，α一水乳糖的可压性与压缩前的颗粒表面积 将原料药与辅料直接混合后便可轻松压片，简单易行 [1, 2]。 及压缩中碎裂程度密切相关。粉末表面积越大颗粒间的结合力越 高，因而乳糖颗粒越小可压性越好。但随着颗粒变小乳糖的流动 直压技术与要求原辅料具有较好的流动性、可压性好，且不易分 性变差，因而研磨一水乳糖不适合于直接压片，同样粗颗粒乳糖 层 [3]。 虽然流动性好，但可压性差 [4]。 乳糖是制药工业中最常用的辅料之一。然而正如其他辅料一样， 基于上述原因，美剂乐于七十年代中期研发了颗粒α一水乳糖 在未经进一步处理之前，乳糖在粉末流动性和可压性方面的不足 Tablettose® 。他兼具粗颗粒乳糖的流动性和细粉研磨乳糖良好压 使其无法直接用于直接压片 (图1)。 缩性。Tablettose® 通过持续喷雾制粒而成。水作为粘合剂被喷到 流动的细粉研磨乳糖粉末上，形成液体桥，将乳糖粉末粘结一 起。水分蒸发后，乳糖细粉由于液体桥的原因依然粘结在一起， 形成乳糖颗粒。在这个过程中没有无定型乳糖的产生，因而产品 是稳定不易吸潮的纯α一水乳糖颗粒。 乳糖表现 流动性/可压性 高 WG DC 液桥形成过程颗粒乳糖 动 Tablettose® 流 末 喷雾 润湿 固化 完成制粒 粉 WG DG 低 粉末可压性 高 图1：不同压片方法对粉末混合可压性和流动性的 要求（DC-直压；WG-湿法制粒；DG-干法制粒） [3]。 颗粒分离 液体桥 固体桥 “黑莓”结构 粘合剂加入 粉末化 2 MEGGLE | Agglomerated lactose Tablettose® | 11-2014 产品描述 美剂乐的 Tablettose® 80是颗粒乳糖中最早的产品，颗粒大小在 美剂乐始终保持对原料的可持续获得性、生产规范、生产效率以 0-630μm。Tablettose® ® 及环境保护等方面的大力投入。保证我们生产的乳糖符合药用标 80适合于多数低剂量处方。Tablettose 70 的起始物料与Tablettose® 80 一致，但粒径范围更窄，小于63μm 准是我们工作的第一要素。 的细粉显著减少，也没有大于500μm的颗粒，非常适合于对于粒 径分布有严格要求的生产过程，甚至无尘化的生产要求。 Tablettose® ® ® 100采用比Tablettose 80和 Tablettose 70 小得多的原 应用 料进行加工，因而稀释性较 Tablettose® ®