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三七止痛作用药剂学探究进展【摘要】 目的 三七是许多著名中成药的原料,如云南白药、丹渗滴丸、调经养颜胶囊等,其性温、味甘、微苦,具有滋补强壮,化瘀止血,消肿定痛的功能。三七为治疗跌打损伤的常用药,有确切的镇痛作用。本文通过对三七镇痛作用药剂学方面的文献资料进行收集,对其镇痛的作用机制进行综述,为进一步开发利用三七提供了参考。 【关键词】 三七;镇痛;机制;进展 【中图分类号】R94 【文献标识码】 B 【文章编号】1005-0515(2010)007-075-01 三七Panax Notoginseng(Burk.)F.H.Chen为五加科人参属植物[1],是我国名贵中药材,传统认为具有活血化瘀,消肿定痛的功效,主要用于心脑血管系统疾病的治疗。作《本草纲目》云:“三七止血,散血,定痛。”三七总皂苷(PNS) 三七提取的活性有效成份,PNS对化学性和热刺激引起的疼痛均有明显的阻抗作用,且PNS是一种阿片肽样受体激动剂,不具有成瘾的副作用 [2],且毒副作用较小,本文对三七的镇痛作用的进行药理研究,为三七饮片的开发和临床应用提供依据。 1 三七主要化学成分 三七含有多种化学成分,主要有效成分是三七皂苷和人参皂苷类。三七总皂苷可达8.19%-29.4%,将三七总皂苷水解,得到人参二醇与人参三醇。目前已从三七根中分离出12种单体皂苷成分。迄今为止,从三七不同生长部位中已分离出120种单体皂苷成分。此类单体皂苷成分不含齐墩果烷型(oleanane)皂苷(如人参皂苷R0),主要是20(s)-原人参三醇型[20(S)-protopanaxatro1]四环三萜皂苷和达玛烷型的20(s)-原人参二醇型[20(S)-protopanaxadio1]。将三七总皂苷进行酸水解,得到人参三醇(panaxatri01)和人参二醇(panaxadi01),但未得到齐墩果(oleanolicacid)。在三七的不同生长部位中,其地下部分与地上部分的皂苷组成不尽相同,含量各异,地下部分以20(s)-原人参三醇型为主,与其二醇型皂苷的含量比为3:1左右;而地上部分则相反,以20(s)-原人参二醇型皂苷为丰。三七除皂苷类成分外还含有三七素、氨基酸、黄酮类、挥发油、甾醇、糖类、有机酸、聚炔醇类等成分。 2 三七总皂苷镇痛机制 据相关研究证明,脑室内少量三七总皂苷注入有较强的镇痛作用,三七总皂苷与电针效应相似,具有明显抗炎、免疫调节及镇痛作用,并提示三七总皂苷可能是阿片样肽受体的激动剂而不具有成瘾的副作用。高明菊,崔秀明等通过SD大鼠实验证明大剂量的三七引片具有显著的抗炎镇痛作用[4]。三七、三七总皂苷与氢化考的松相似,采用扭体法,热板法及大鼠光辐射甩尾法等多种镇痛模型实验均有明显镇痛作用,对化学性刺激性引起疼痛亦有明显镇痛作用,能明显抑制巴豆油、角叉菜胶、冰醋酸、蛋清等多种致炎剂所致小鼠耳廓炎症和大鼠足肿胀,小鼠腹腔诱发炎症均有明显对抗作用,对摘除肾上腺鼠也有一定抗炎作用。三七对内脏的疼痛也有镇痛作用。而且其作用为吗啡受体阻滞剂一纳洛酮所部分拮抗,是一非成瘾性阿片样受体激活剂。其具体机制为:PNS是一种阿片肽样受体激动剂[3],具有镇痛效能,其镇痛部位可能在中枢。Rb 1是PNS镇痛作用的有效成分,而Rg 1无镇痛作用,试验发现PNS对热刺激和化学刺激引起的疼痛的镇痛作用亦可被Nx阻断,吗啡受体阻断剂纳洛酮能阻断三七皂苷的镇痛作用。这提示PNS的镇痛作用可能通过OLP起效应,这种作用起效快,维持时间长。 3 三七总皂苷治疗冠心病心绞痛 PNS能刺激内皮细胞分泌氧化亚氮,对内皮细胞的生长有维持和保护作用PNS对缺血心肌有保护作用,周青[6]报道了三七总皂营能够明显提高心肌组织含量,这可能是三七总皂苷抑制心肌细胞肥厚,改善心肌重构作用的机制之一。何敏等[5]采用结扎大鼠冠状动脉,制作前降支急性心肌缺血模型,结果发现,不同剂量(25m/kg体重,50m/kg体重,100mg/kg体重)的PNS片剂对大鼠急性心肌缺血有不同程度的保护作用,50mg/kg体重和100mg/kg体重均能显著缩小心肌梗死的范围,100mg/kg体重能显著降低血清乳酸脱氢酶的水平,3种剂量都能使游离脂肪酸和血清丙二醛水平下降,这可能与其抑制心肌过氧化损伤有关。PNS还可使AMI后冠脉循环中更多的心肌营养血管开放,营养血流量增加PBQ;可对抗由脑垂体后叶素引起的心肌缺血效应:能提高心肌细胞耐缺氧能力及对抗再供氧造成的损害,同时减少心肌耗氧量从而缓解心绞痛。 4 展望 综上所述,近年来有关PNS药理作用的实验研究较多,已证实其在心脑血管系统、中枢神经系统、免疫系统和血液系统等方面有较强的生理活性,现今的关于三七的镇痛机制研究多是在单体的化