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从SU的药物结构到临床应用-李全忠
从SU的药物结构到临床应用;磺脲类是现今临床使用非常广泛的药物;磺脲类药物的历史回顾;不同磺脲类的分子结构;不同磺脲类的药代动力学特点;磺脲类作用机制:阻断KATP通道;不同SU结合KATP不同SUR亚型的亲和力(IC50);KATP通道受体结合位点;不同磺脲类和格列奈类的受体结合位点不同;不同磺脲类的受体结合位点不同;格列美脲与受体的特点:结合速度快,解离速度快;格列美脲血糖依赖性促胰岛素分泌;格列美脲同时促进第一相和第二相胰岛素分泌;格列美脲:双重作用机制,改善胰岛素抵抗;P;;;;;;;;;与其他磺脲相比:亚莫利增敏作用更显著;磺脲类药物改善胰岛素敏感性的作用比较;亚莫利在相同的降糖强度下,较格列苯脲节省43%内源性胰岛素分泌;亚莫利较格列齐特、格列苯脲更有效改善胰岛素抵抗;格列美脲不影响缺血预适应的分子机制;在接受冠脉血管成形术的非糖尿病患者,格列美脲不影响心脏保护作用;接受冠脉血管成形术的糖尿病患者中,与格列苯脲相比,格列美脲明显减少对心脏组织的副反应;与格列苯脲相比,格列美脲不影响心肌缺血预适应;格列美脲较格列苯脲低血糖更少;格列美脲对体重影响小;总结;谢 谢
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