中药经皮给药的历史沿革、目前状况、存在问题及展望.pptVIP

中药黑膏药 中药黑膏药是我国古代传统外用剂型之一，有近1600年的研究历史，近年来对其基质、工艺及质量控制等方面进行了一些研究。但仍存在较多问题，尤其是一些瓶颈问题未解决。 基质问题 黑膏药制备工艺中，关于药物提取的温度及方式。 中药软膏剂 中药软膏剂的制法有乳化法、研和法和熔和法，主要根据基质的性质不同来选择。 林亚平等用浇注冷却法制备5种高分子亲水凝胶，对制备特性及韧弹性等进行比较，用聚乙烯醇凝胶作为载体，制备了中药止咳祛痰膏。 中药橡胶膏 中药橡胶膏的制法可分为提取药料、制备胶浆、涂膏、回收溶剂、切割、加衬、包装。因其粘性强，不易揭撕，且含有松香，对皮肤会产生刺激性和过敏反应。故此，橡胶膏剂改为贴剂的研究时有报道 （三）中药透皮吸收促进剂的筛选 定义：透皮吸收促进剂是指渗透进入皮肤并降低药物通过皮肤阻力的材料，是促进药物渗透至皮肤进入体内，达到有效血药浓度的重要手段。 种类：主要有月桂氮卓酮及其同系物、有机酸、有机溶剂类、砒咯酮类、表面活性剂、萜烯类等， 开发新的促进剂的意义：上述促进剂但皆有这样或那样的缺点，寻找新的透皮吸收促进剂对于经皮给药制剂的开发与研究具有重要意义。 近年的研究发现中药的许多成分具有透皮吸收促进作用，如川芎的醚提取物、挥发油成分、甲醇提取物以及0.4%的藁本内酯均能促进安息香酸的透皮吸收，通常是芳香性中药中的脂溶性部分，其中一些亦可看为萜(烯)类促透剂。 张仲源等对具有透皮作用的传统中药进行总结，认为具有透皮作用的药物有:乙醇、醋、薄荷类、肉桂、甘草、冰片、松节油、丁香类、川芎提取物、豆蔻提取物、肉豆蔻酸异丙酯、胆及分离物、当归、杜香、樟脑、高良姜、桉叶等。除此外，尚有土荆芥子油、衣兰油等等一些中药提取物作为促渗剂使用。 随着中药研究的深入，越来越多的中药促渗剂会出现。 以上中药促渗剂除了单独使用外，也可以与其他促渗剂组合应用，如冰片、薄荷类配氮酮、油酸、月桂氮卓酮、丙二醇等合用组成复合促渗剂，也称二元促渗剂或多元促渗剂，因其能从多个方面来促进药物的透皮吸收，相互配合使用，比单一的要强。 三、中药经皮给药研究方法进展 （一）中药经皮给药的实验研究 1.体外渗透试验研究 2.体内透皮试验研究 （二）经皮给药促进透皮吸收技术的研究 1．离子导入2．激光技术3．热穿孔4．声学方法5．微针技术6．电穿孔7.其它方法如前体、脂质体、传递体等。 第三节 中药经皮给药展望 国外中药经皮给药制剂现状 1981年美国上市第一个透皮给药剂型产品--东莨菪碱贴片（西药） 迄今在国际医药市场上共推出9种药物数十个品种和剂型规格药品，他们在发达国家备受欢迎。 根据世界医药市场专家的估测，该剂型药品将会有较高的发展速度，估计年销售额可达四百亿美元，年平均增长率达到17.8%。 口服、注射和外用透皮（粘膜）三大给药剂型将形成“三分天下”的市场态势。 一些科学家预言，现有药物中将有1/3采用这种新剂型重返市场，再创辉煌。 以硝酸甘油透皮给药剂型新产品为例，1986年在美国一经问世，即将硝酸甘油这一老药在美国的总销售额，从1000万美元扩大到2.12亿美元，三年后已达3.48亿美元。 根据医药市场专家预测，在世界医药市场中透皮给药剂型产品总销售额，可高速提升，粘膜给药新剂型发展速度会更快。这样的增长速度是任何新剂型都不可比拟的 。 化学药物的缺陷与天然药物 国内中药经皮给药制剂现状 “针灸热”逐渐向“中药热” 中药经皮给药制剂应大力开展下列几个领域的研究 1．进行中药经皮给药制剂中中药有效成分的研究 2.从中药中寻找新的高效透皮吸收促进剂及辅料 3.加强中药透皮的缓控释研究； 4.建设新的中药经皮给药制剂的载药技术平台； 5.利用现代中药指纹技术，寻找合理的方法进行中药的渗透动力学研究； 6.进行中药渗透皮肤在皮肤内的酶解动力学研究； 7.深入研究人体皮肤模型的替代品，加强中药渗透皮肤的数学模型的研究； 8.开展中药渗透皮肤的体外方法学研究； 9.进行体内外经皮给药实验的相关性研究。 10.深入研究经络穴位理论与透皮吸收，尤其是经穴位理论与现代制剂靶向性理论相关性的研究，加强脐疗的研究； 11.加强新方法和技术的应用，； 12.对传统黑膏药的理论及制备方法进行深入研究； 13.研制中小型经皮给药系统生产设备 结束语 药物透皮给药系统是药剂学中一个新兴的领域，20世纪90年代，现代的经皮给药技术正处在它的“而立之年”，20世纪70年代是实验和发明时期，80年代是商品化时期，90年代是稳定发展期，在中国运用现代经皮给药新技术改革中药膏药老剂型，研究中药经皮给药新药势在必行，具