渗透性利尿、碳酸酐酶抑制剂.ppt

渗透性利尿、碳酸酐酶抑制剂 渗透性利尿药为一类不易代谢、无生理活性、水溶性的低分子量的化合物，能够使组织脱水，又称脱水药。它们的结构是多羟基化合物。 特点:较易经肾小球滤过到肾小管; 不易被肾小管再吸收; 在体内不被代谢，保持原型结构; 不易从血管渗入组织液。 渗透性利尿药 甘露醇 （1）白色结晶或结晶性粉末，无臭，味甜；熔点为166～170℃；在水中易溶，但温度降低，溶解度减小，在乙醇中略溶，在乙醚中几乎不溶。 （2）本品为多羟基化合物，其饱和水溶液加三氯化铁试液与氢氧化钠试液即生成棕黄色沉淀，振摇不消失；滴加过量氢氧化钠试液，即溶解成棕色溶液。 2.性质 1.结构 用于治疗脑水肿、青光眼及预防急性肾衰竭。本品不宜与电解质同时使用，以避免产生沉淀。 3.临床应用 碳酸酐酶抑制剂药物属于低效利尿药，碳酸酐酶是人体内广泛存在的一种酶，大量存在于近曲小管的上皮细胞中，其主要作用是促进二氧化碳和水结合生成碳酸，并使碳酸迅速解离为H+和HCO3- ，H+在肾小管中可与Na＋变换，使Na＋被吸收。碳酸酐酶被抑制，碳酸形成减少，造成肾小管内H+减少，管腔中Na＋、HCO3-的重吸收减少， Na＋的排出量增加，尿液增加，同时由于HCO3-的排出，使尿液的pH升高，尿液为碱性。 碳酸酐酶抑制剂 乙酰唑胺 (1) 白色针状结晶或结晶性粉末，无臭，味微苦；熔点为258 -259℃。 在沸水中略溶，在水或乙醇中极微溶解，在三氯甲烷或乙醚中几乎不溶，在氨溶液中易溶。 (2) 本品为非典型的磺胺衍生物，结构中的磺酰胺基的氢离子可以解离，具有弱酸性，pKa为7.2；可形成钠盐，并能与重金属盐形成沉淀。 2.理化性质 1.结构 临床用于治疗青光眼、脑水肿、心脏性水肿和癫痫小发作。 3.临床应用