中药红曲降血脂药理作用及其处方制剂研究.doc

中药红曲降血脂药理作用及其处方制剂研究【中图分类号】R286 【文献标识码】A 【文章编号】1672－3783(2011)10－0329－01 【摘要】为进一步探讨中药红曲的相关降血脂作用和原理，同时对当前各种处方制剂进行分析，并对各种制剂的剂型以及处方的组成和药理作用进行了研究和分析。结果表明，中药红曲具有较为明显的降血脂作用，在食疗以及正规治疗用药方面具有显著的疗效。 【关键词】红曲，降血脂，药理，分析 红曲又名丹曲，红曲作为历史悠久的传统食品，已经有几千年历史，在元代忽思慧所撰写的《饮膳正要》中就有“红曲味甘、平，无毒，健脾，益气，温中，腌鱼肉用”的记录；而明代李时珍所著《本草纲目》中也对红曲“甘、温、无毒，消食活血、健脾燥胃”的功效进行了记载，并赞扬其是“夺天工之精妙者”。 在中国，红曲的应用历史悠久，不仅广泛用于酒，醋及其他食品加工，以及药物来治疗疾病。因为它的颜色，香味和独特魅力，而且还因为其良好的效果被看作是一个难得的宝藏。红曲为曲霉科真菌紫色红曲霉的菌丝体及孢子，通过人工培养，菌丝在水稻的内部增长，全谷物的大米变成红色。上世纪 70 年代，远藤章发现红曲有效成分为洛伐他汀具有降低胆固醇的作用。引起国内外的广泛关注。红曲降脂机制主要是为了减少内源性脂质合成，减少外源性脂质的吸收（主要是降低胆固醇的吸收），促进脂质转运和排泄，增加高密度脂蛋白胆固醇或血清载脂蛋白，有利于脂质运输和排泄。 高脂血症动脉粥样硬化，冠状动脉心脏疾病和脑血管疾病的一个重要的独立危险因素，调节血脂水平，预防心脏疾病和中风是很重要的。在医学上，高脂血症多为痰瘀脾内，由于缺乏外部因素方面，主要是嗜肥甘厚味的食品，包括脾，肾虚为本，血瘀痰浊为标准。临床与实验研究证实，高脂血症，痰瘀是非常相似的地方。中医认为，脾是生物化学，主要运输和水路运输的来源，谷精微，化生血液，也水汽输送，调节体液代谢。高脂血症是一个缺乏健脾，活血化瘀化痰，红曲可能被治愈的健脾益气，活血化瘀，化痰运输治标不治本，标本兼治，然后起到良好的效果，降低血脂。食用红曲洛伐他汀，洛伐他汀显著的降脂作用的主要成分。经过多年的研究和临床试验，以洛伐他汀和洛伐他汀Mecalor在1978年的贸易名称，由美国FDA批准上市的药物，一直受到消费者的认可。在1996年至1997年，中国还推出了药物洛伐他汀的重要组成部分。红曲具有调节血脂的显著作用，长期使用，可以起到预防心脏疾病的的作用。此外，红曲还有协助降低血压，血糖等保健作用。? 1 降血脂 1.1 食疗上的降脂作用: 我国的宝岛台湾，以及东南沿海的福建、浙江等省，一直有利用红曲酿制红酒和制醋的传统，近年来，在食醋中混入红曲霉菌发酵液，并以此作为高血脂患者的食疗品已经逐步普及。 红曲中所含有葡萄糖淀粉酶可以将淀粉几乎100%地水解成为葡萄糖，利用红曲霉该特性，工业上生产上替代了过去的酸水解法，用于生产葡萄糖，这种方法具有水解率高、节省约粮食，成本低廉，质量可靠等诸多优点。日本在红曲利用上也较突出，常用红曲霉菌发酵液浸鱼仔，来制作低胆固醇含量的鱼仔，食醋中混人红曲霉菌发酵液中作为高血脂病人的食疗用品。因为红曲具有培养，产色素能力强，同时其安全性能好的诸多优点，在肉类、鱼、豆、面、糖果酱、果汁等食品的着色上也有十分广泛的应用。 1.2 降血脂的药理作用:上世纪70年代，日本从红曲霉次生代谢产物发现可以减少在人血清胆固醇的“Monacolin K”引起医学界的关注。 1985年，美国科学家研究发现了“Monacolin K”能够抑制大鼠体内胆固醇合成。远藤和其他降脂红曲中含有洛伐他汀和一个更全面的研究及其类似物，发现在人体关键的HMG - CoA（羟戊二酰酶A）还原酶胆固醇的合成，包括莫纳J，K，抑制Monacolins ，M，X等，莫纳可林K与其他HMG - CoA还原酶抑制能力的元件相比。? 2 功能红曲合主要成分莫纳可林（Monacolin-k，M-K）的结构特点 MK有两种异构体：脂肪型（闭环）MK和酸型（开环）MK。 MK是一种脂质型前药，身体失去活性，羧基酯酶水体产生，他们将解开环的药理活性。从自然发酵的红曲活性物质质谱检测，分子结构，如脂肪的羧基酯酶水解后形成的开环的MK -羟基酸为基础的MK环，直接通过竞争性抑制3- 羟基-3 - 甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制体内胆固醇的合成。? 3 活性物质的降脂机制 其化学结构HMG - CoA的结构相似，与HMG - CoA还原酶的结合，具有降低酶的活性，起到抑制内源性胆固醇合成的作用通过增加脂蛋白受体活性，降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL），升高血浆脂蛋白浓度的低密度脂蛋白胆固醇（VLDL），低密度脂蛋白受体活性代偿性增加