新福菌素概述.pdf

新福菌素概述 新福菌素（Actinomycin Injection ，或ACT 23-21 ） 【药理作用】 是 Actinomycin D S3 的天然混合物，是我国科学工 本品为细胞周期非特异性药物，对 G1 期前半段 作者首先发现的抗生素。经过多年的药理研究和临 最敏感，即相当 mRNA 合成时。本品与 DNA 结合， 床实践，证实了它是一种对多种恶性肿瘤疗效良好、 抑制以 DNA 为模板的 RNA 多聚酶，从而抑制 RNA 毒副反应较轻的抗生素类抗肿瘤药品，其疗效和副 的合成。结合方式可能是通过其发色团嵌入DNA 的 作用均优于目前国内外多种同类抗肿瘤药品。 碱基对之间，而其肽链则位于DNA 双螺旋的小沟内， 本品以抑制 DNA 为模板的 RNA 多聚酶来抑制 妨碍 RNA 多聚酶沿 DNA 分子前进。本品对 RNA 合 RNA 的合成，因此具有极广泛的抑瘤谱。药代动力 成的抑制作用主要是 RNA 链的延伸而不是影响它的 学研究显示，本品经静脉注射后迅速分布至人体的 起始，本品选择性与 DNA 中的鸟嘌呤结合，与缺乏 各组织，广泛与组织结合，为药物抑杀人体内各组 鸟嘌呤的 RNA 不发生结合作用。 织的肿瘤细胞提供了必要条件。 近期的药理研究发现，本品对人体肺癌、肝癌、 【急性毒性】 鼻咽癌、胃癌等移植细胞有很强的杀抑和分化诱导 LD50 （静脉）1070 ± 0.01 微克/公斤； 作用。随着临床用药的拓展与深入，本品已证实对 LD50 （腔注）515 ± 1.04 微克/公斤 各类实体癌（肺癌、肝癌、鼻咽癌、胃癌、食管癌、 （福建省药品检验所报告） 大肠癌、乳腺癌、子宫癌、胶质瘤等）、恶性淋巴瘤 以及恶性胸腹水等并发症均取得了满意的疗效。 【吸收与分布】 近年对药物生产工艺进行了改良，新的提纯工 家兔与狗静脉注射给本品 300~500 微克/公斤， 艺确保了药物的纯度（有效成分含量达到98%以上）， 给药后不同时间取血，在血清中均未测得新福菌素； 减少无效物质的毒副作用，提高了产品的药效。该 家兔静脉给本品 500 微克/公斤，1 小时后处死， 精制工艺已于20 10 年获得了国家发明专利（专利号： 测得分布：胆汁（3.66 微克/毫升）＞肾＞脾＞肝＞ ZL 2006 1 0019395.5 ）。 胰＞肺（1.03 微克/毫升），其他如心、胃、大肠、小 肠、雌性生殖系统。 【结构与化学性质】 ACT23-21 含有ActinomycinD 和Actinomycin S3 【治疗作用】 其化学结构： 药理提示，本品以抑制 DNA 为模板的 RNA 多 聚酶，从而抑制 RNA 的合成，因此药物具有很广泛 Actinomycin D ： 抑瘤谱；药动学研究结果认为，静脉注射后迅速分 R1 = R2 = L-脯氨酸 布至人体的各组织，广泛与组织结合，为药物抑杀 人体内各组织的肿瘤细胞提供了必要条件。 经多年的临床应用验证，本品对以下多种恶性 Actinomycin S3 ： 肿瘤及并发症的治疗均能取得满意的疗效： R1 = L-脯氨酸