中草药与难溶药物超细粉碎技术的应用-世界科学技术-中医药现代化.PDF

世界科学技术—中药现代化 高技术应用 # 中草药与难溶药物 超细粉碎技术的应用 张 颖 陈世玲 盖国胜 ! 清华大学材料系粉体工程研究开发部 北京 ###$% 张兰英 ! 山东医药工业研究所 山东 ’(# ## 摘 要：近代工业技术与医药科学的迅速发展，对药物某些剂型和改变药物在药剂中存在状态提出 了更高的要求，而粉体微细化技术正好适宜这一新的工艺要求。本文就难溶药物与中草药微细化技术 作出探索性研究。通过对颗粒微细化和生物利用度、有机难溶药物的高频冲击研磨粉碎、微细化的适度 程度的讨论，以部分中草药为实例，探索在微细化过程中的试验机理，得出超细粉碎技术在中草药难溶 药物中的应用。 关键词： 中草药 难溶药物 微细化 粉体技术 粉体微细化技术与生物药学的 地认为是该药物特有药理活性的函 化之路，满足人们生活习惯和消化 结合，是近代工业技术与医药科学 数。固体药物的微细化过程与药物 系统的要求，至关重要的就是粉体 迅速发展的必然结果。固体药物的 在药剂中存在状态包含着许许多多 微细化技术。粉体微细化技术与中 溶解释放、机体吸收与生物利用度 与粉体技术有关的课题。目前，应 药学的结合，是提高中草药有效利 等都与制剂加工过程中粉体的微细 用粉体技术的原理和方法来研究药 用率、药效快速释放等的关键所在， 化有密切关系。颗粒大小的量变， 物某些剂型和改变药物在药剂中存 也是近代工业技术与医药科学迅速 带来粉体特性的质变产生出许多新 在状态，已成为生物药学中重要内 发展的必然结果。 的性能。 容之一，并已取得越来越多的成 本文仅就中草药与难溶药物微 过去一般认为药物的化学结构 果。 细化技术的探索性工作做一简单介 是决定药物疗效唯一条件，因此，医 中草药在我国有着几千年的悠 绍。 药科学家主要集中寻找有治疗疾病 久历史，其独特的药效在世界医学 一、颗粒微细化与生物利用度 作用的新型化合物。但是，通过实 界占有举足轻重的地位。但传统的 践人们发现生物机体对药物的吸 加工方法使得中草药服药量大且机 药物的生物利用度应包含两个 收、代谢、排泄是一个极为复杂的过 体吸收率低，很难充分发挥其效能 方面的意思：一是生物机体利用的 程，药物产生的生物效应不能简单 且口感不好。如何甩掉砂锅走成药 速度，即血药浓度形成高峰时间；二 〔 〕 #$% ’()*+(* ,+ -*(.+#%#/0 1 2#*$+)3,4)#+ #5 -$,)4)#+,% 6.)+*7* 2*)()+* ! ! # 第三卷 第二期 是生物机体利用的程度，说明进入 设备特性和产品特性都有所不同。 药物在振动磨中介质的高频冲 机体药物量占总药物量的比例。与 根据在其他工业部门的经验，高频 击和研磨作用下，除颗粒粒径细化 液固相化学反应相类似，固体药物 冲击研磨式粉碎过程有利于高比表 外，在颗粒的内部和表面将会出现 在机体中的溶出速度决定了生物利 面积粉料的形成和物料的非晶化， 大量晶格扭曲、缺陷，非晶化程度提 用度的大小和快慢。排除其他因素 这都是提高药物溶出速度的先决条 高和表面能增大，这也是提高溶解 的影响，固体药物的溶出速度主要 件。清华大学材料系针对 12 磺胺 度的一个重要原因。从这一特性来 取决于与溶剂液体接触的颗粒表面 嘧啶的粉碎方法、产物细度和溶出 看，单纯靠颗粒撞击破碎的气流粉 积的大小。因此，固体药物的微细 速度的关系进行了探索性试验。 碎机难于达到以上效果