薄荷油乙基纤维素微囊制备.doc

薄荷油乙基纤维素微囊的制备 　　〔摘要〕目的制备薄荷油微囊,降低药物挥发性。方法采用乳化—溶剂扩散法制备薄荷油微囊,观察 其外形,并考察微囊的粒径分布及包封率。结果所得微囊呈球状,外观圆整且流动性好,微囊粒径大部分分 布在80～120μm范围内,包封率可达85. 8 %。结论该成囊方法简便易行,且重现性好, 是一种较理想的制 备微囊的方法。 〔关键词〕薄荷油; 微囊; 乙基纤维素 〔中图分类号〕R 284. 2 　〔文献标识码〕A 　〔文章编号〕1000 - 5633(2003) 03 - 0021 - 02 　　薄荷油具有矫味、清凉止痒、解痉、抗炎镇痛及 促渗透、溶石、利胆等作用[1 ,2 ] , 因而广泛应用于药 品、保健品及食品中。但薄荷油易挥发,长时间贮存 可使含量下降,功效降低。本实验采用一种新型的 微囊制备方法———乳化—溶剂扩散法,制得薄荷油 微囊,以降低其挥发性,增加药物的稳定性,并使液 态药物粉末化,进一步满足薄荷油在固体制剂中应 用的需要。 1 　材料与方法 1. 1 　材料 试药仪器　薄荷油(自制) ; 乙基纤维素产品 [ EC 中国医药(集团) 上海化学试剂公司,产品批号: ;十二烷基硫酸钠(天津市博迪化工有限 公司批号:) ; 其他试剂均为分析纯; RW20DZM悬臂式搅拌器(德国) 。 1. 2 　方法 1. 2. 1 　薄荷油微囊的制备[3 ] 　①乳化:称取乙基纤 维素适量,置于具塞锥形瓶中,加入乙酸乙酯,稍加 热,磁力搅拌使溶解,冷却至室温。然后加入薄荷油 继续搅拌溶解使成为有机相。将适量十二烷基硫酸 钠溶解在乙酸乙酯饱和的蒸馏水中,制备含1 %乳 化剂的水相。在一定的搅拌速度下,将所获得的有 机相缓慢加入水相中,制成水包油型乳状液。在显 微镜下观察,乳滴大小均匀。②扩散、成囊:将乳状 液缓慢加至一定量蒸馏水中,控制搅拌速度,连续搅 拌20 min ,使乙酸乙酯不断扩散至水中以除去有机 溶剂,乙基纤维素在水中溶解度减小,缓缓从水溶液 中析出,同时包裹薄荷油液滴形成固态微囊,并沉 降。③分离与干燥:微囊经沉降一定时间后,减压抽 滤,用少量乙醇洗涤,纯化、干燥,得流动性较好的微 囊。 1. 2. 2 　微囊中薄荷油含量的测定　精密称取 含药微囊适量于圆底烧瓶中,加蒸馏水混匀,连接挥 发油提取器,按《中国药典》2000 年版·一部附录[5 ]中 挥发油含量测定项下进行操作,放置1. 5 h ,读取挥 发油体积,计算微囊中薄荷油含量(mL/ 100 g) 。 2 　结果 图2 　微囊粒径分布图 2. 　按下式计算微囊中薄荷油的含量及包封率 　微囊中薄荷油的含量(即载药量) = 微囊中薄荷油量／微囊重量(mL/ 100 g) 包封率= 微囊中薄荷油的量／投入薄荷油的量×100 % 　　由附表可见,该方法制备的微囊含量均匀,重现 性较好,包封率较高。 附表　微囊中薄荷油的含量及包封率 编号 微囊中薄荷油的含量 (mL/ 100 g) 包封率 ( %) 平均包封率 ( %) 1 52. 0 84. 7 2 49. 1 83. 3 85. 8 3 53. 4 89. 5 2. 2 　微囊粒径分布直方图 由直方图可见:微囊粒径分布在80～120μm 范 围内者占微囊总数的79. 6 % ,且粒径分布范围较小, 说明微囊质量较好,见图2。 3 　讨论 微囊的制备方法有多种,本实验采用EC 为囊材 以极性适宜的乙酸乙酯作囊材的溶剂,采用室温下 乳化—溶剂扩散法制备微囊。乳化—溶剂扩散法是 将难溶性药物或挥发性药物分散在囊材的有机溶剂 中,加至被有机溶剂饱和的水相中乳化,得到水包油 型乳状液,再将此乳状液缓慢倾入过量的水中,有机 溶剂扩散萃取,由于囊材的溶解度降低,引起相分离 而形成微囊。将药物溶解于载体材料有机溶剂中, 可制得理想的微球。采用该方法制备的微囊,囊形 圆整无粘连,粒度分布均匀,重现性好,所得的微囊 具有较高的载药量和包封率;由于乙酸乙酯在水中有一定溶解度(1∶10) ,通过在水中扩散,除去溶剂, 避免了升温除溶剂法对挥发性药物的损失,为一种 热不稳定性药物制备微囊的优良方法。另外该方法 操作简便,成本低廉,易于成型,适合于工业化生产。 参考文献: [1 ] 　陈光亮,姚道云,汪远金. 薄荷油药理作用和急性毒性的研究 [J ] . 中药药理与临床, 2001 ,17 (1) :10 - 13. [2 ] 　田青平,董红伟. 混合型结石在纯的薄荷油中的溶石研究[J ] . 山西医科大学学报, 2000 ,31 (1) :36. [3 ] 　Hlldegard Schnoring ,Wuppertal Elberfeld Process for the pro2