课堂互动2氢溴酸山茛菪碱结构.ppt

抗胆碱药 ※抗胆碱药的分类 临床上使用的抗胆碱药按其作用部位可分为： 抗胆碱药 节后抗胆碱药 中枢性抗胆碱药 硫酸阿托品、 氢溴酸山莨菪碱 盐酸苯海索 常见的药物 骨骼肌松弛药 氯化琥珀胆碱 、 溴已氨胆碱 常见的药物 常见的药物 1.硫酸阿托品 阿托品的存在 抗胆碱药 1.硫酸阿托品 (1)结构 叔胺 酯键， 易水解 硫酸盐 (2)性状 本品为无色结晶或白色结晶性粉末；无臭；在空气中易风化。经120℃干燥3小时后熔点不低于189℃，熔融时同时分解。 极易溶于水，易溶于乙醇和甘油，难溶于氯仿和乙醚。 药用品为消旋体。 (3)化学性质 ①维它立(Vitali)反应: 本品分子中有酯键不稳定,易水解,经水解生成莨菪酸 与发烟硝酸共热，可生成黄色三硝基衍生物，放冷， 再加入乙醇及固体氢氧化钾少许，即生成深紫色的醌型 化合物，此反应称维它立(Vitali)反应; 维它立(Vitali)反应的应用:鉴别莨菪酸结构。 (3)化学性质 ②本品水溶液时最稳定pH为3.5～4.0。故配制其注射 液时常用0.1mol／L的盐酸液调整注射液的pH值，并加入 1％氯化钠作稳定剂，灌封于硬质中性玻璃的安瓿中。 由于温度升高可促进水解，因此采用流通蒸气灭菌30min； ③本品水溶液显硫酸盐的鉴别反应； ④本品还能与碘-碘化钾、氯化金等生物碱试剂反应 生成沉淀。 (4)临床药用： 临床常用于平滑肌痉挛导致的胃肠等绞痛，也用于有机磷中毒，眼科诊疗及手术麻醉前给药等。 如何用化学方法区别硫酸阿托品与 溴新斯的明药物？ 课堂互动 2.氢溴酸山茛菪碱 (1)结构 ※山莨菪碱的存在 (2) 性状 本品白色结晶或结晶粉末；无臭。极易溶于水，易溶于乙醇，微溶于丙酮。熔点176℃～181℃。比旋度为－9.0°至－11.5°（10%的水溶液）。 (3)化学性质 ①本品含茛菪酸结构，故也有维它立反应可供鉴别; ②本品水溶液还显溴化物的鉴别反应; ③本品分子结构为山茛菪醇和左旋茛菪酸的酯, 水溶液不稳定，易被水解失效。在碱性条件下可加速 水解。在酸性条件下较稳定，其注射液要求pH值约在 3.5～5.5之间。 4.临床应用 本品作用与硫酸阿托品相似 。用于胃肠道、胆管、胰管、输尿管痉挛引起的绞痛，血管痉挛和栓塞引起的循环障碍，如脑梗死、锥动脉供血不足、血栓闭塞性脉管炎及感染中毒性休克。有机磷中毒的解救作用较阿托品弱。 说出硫酸阿托品与氢溴酸山莨菪碱在结构、组成及化学性质上的异同点？ 课堂互动