聚酯及其共聚物-快猴网.ppt

第六章 其他药用高分子材料、预制品 本章内容 第一节 供药用的生物可降解聚合物 第二节 供药用的其他聚合物 第三节 供药剂用的高分子材料制品 第一节 供药用的生物可降解聚合物 聚酯及其共聚物 聚原酸酯 氨基酸类聚合物 聚酸酐 聚磷腈 聚α-氰基丙烯酸烷基酯 一、聚酯及其共聚物 （一）聚乙醇酸（聚乙交酯，PGA) 是乙醇酸（羟基乙酸）缩合或乙交酯开环聚合的产物。P221 在体内完全降解成CO2和水，而不需任何酶的参与，主要用作手术缝合线、骨折内固定物 （二）聚乳酸（PLA)及乙醇酸-乳酸共聚物（PLGA) 1.来源 聚乳酸，又称聚丙交酯:是利用乳酸直接缩聚而成 乙醇酸-乳酸共聚物:丙交酯和乙交酯在催化剂下进行开环缩合制备 P222 2.性质 （1）光学活性：PDLA/PLLA/PDLLA （2）降解性：水解，最终产物是水和二氧化碳。 二、聚原酸酯（POE) 多元原酸或多元原酸酯与多元醇类在无水条件下缩合形成原酸酯键而制得（P225)。 疏水性聚合物，在碱性及中性条件下稳定，在水中不溶解不溶胀。在生物体内表面溶蚀降解。 应用：植入剂材料（缓控释,避孕药、戒毒药）;制成骨钉短期体内植入物;植入眼腔，释放药物治疗眼疾 四、聚酸酐 是单体通过酸酐键相连的聚合物。P227 表面酸酐键:高度水不稳定性和疏水性阻止水分子进入聚合物内部,主要进行表面溶蚀。 降解速度：通过调节羧酸种类和比例，来调节其疏水性单体的含量，以控制聚酐的降解速率和药物释放速率，可使药物在适当的载药量范围内达到零级释放。 释药特点：先有一个滞后时间，以后的释放速度近乎恒定。 第二节 供药用的其他聚合物 二甲基硅油 硅橡胶 离子交换树脂 ③对大多数化合物稳定，在强酸、强碱中降解 ④在非极性溶剂中易溶，随黏度增大，溶解度逐渐下降，P231表6-1 ⑤优良的疏水性和较小的表面张力，起消泡和润滑作用 （四）安全性 在生理活性上表现出极端惰性，口服不吸收 在皮肤上时有极好的润滑效果，无刺激性和致敏性，能防止水分蒸发以及药物刺激 如果硅油中存在残留未水解完全的氯硅烷，遇水可能会释出氯化氢而产生刺激。 对眼有一时性的刺激作用 硅油在肌肉组织内不被吸收而可能导致颗粒性肉芽肿，故不宜用在注射剂 离子交换树脂是一类带有功能基团的不溶性惰性高分子材料，可再生、反复使用，而不被生物体所吸收 由三部分组成：三维网状骨架（苯乙烯-二乙烯苯）、带电荷的活性基团（与骨架主链共价结合）、活性离子（与活性基团以离子键结合 根据其解离的活性离子电性分为阳离子交换树脂和阴离子交换树脂。聚合物链结构决定树脂物理性质、生物相容性、交换容量等。 离子交换树脂的重要特征参数 1.交换容量 是指离子交换树脂具有的交换的反离子的能力，他包括了聚合物链结构中所有荷电基团或可能荷电基团的总交换能力。 重量交换容量：mmol/g干树脂 体积交换容量：mmol/ml湿树脂 2. 酸碱强度 与活性基团相关 磺酸、磷酸、羧酸的pKa依次为1、2-3、4-6 季铵、叔胺、仲胺pka依次为13、7-9、5-9 影响树脂的载药速度以及药物从胃液或肠液中释放的速度 应用：离子交换树脂在医药中被大量应用 ①药物生产：药剂脱盐、吸附分离、提纯、脱色、中和及中草药有效成分的提取等 ②可作为药剂内服：具有解毒、缓泻、去酸等功效，可用于治疗胃溃疡、促进食欲、去除肠道放射物质等。 ③外敷药剂：离子交换树脂粉末可配制软膏、粉剂及婴儿护肤用品，以吸除伤口毒物。 ④控释辅料：将药物吸附在离子交换树脂上，可有效地控制药物释放速率，延长药效，减少服药次数。利用离子交换树脂吸水后体积迅速膨胀的特点，将其与药剂混合制成药片，服后可迅速胀大崩解，更快更好地发挥药物的作用。 第三节 供药剂用的高分子材料制品 水分散体 压敏胶 2.成膜机制 有机溶剂包衣成膜机理：有机溶剂蒸发，聚合物溶液浓度增加、黏度升高、产生胶凝；聚合物链卷曲，相互紧密连接、交叉、缠绕、覆盖；溶剂进一步蒸发，稠厚胶凝状聚合物溶液形成膜状结构 二、压敏胶 压敏胶：是对压力敏感的胶黏剂，它是一类无需借助溶剂、热或其他手段，只需施加轻度指压，即可与被黏物牢固黏合的胶黏剂。兼有液体和固体两种性质，黏弹体 特点：良好生物相容性、对皮肤无刺激、化学稳定、两好的容纳性 压敏胶基本性能要求 (1) 初黏性 (2) 剥离强度 适宜的剥离强度应对皮肤有足够的黏帖力而在移除时又不发生皮肤损伤。 (3) 剪