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地西泮　Diazepam 发现-氯氮卓 Chlordiazepoxide，第一个 临床治疗神经官能症 如紧张、焦虑和失眠的药物 发现----Chlordiazepoxide的结构简化 分子中氧和脒结构，不是活性的必要部分 结构简化发现地西泮 作用特点 较好的抗焦虑和镇静催眠作用 安全范围大 几乎已完全取代了巴比妥类等传统镇静催眠药物 合 成 理化性质 水解性 可逆性水解 体内的水解与开环 在胃酸作用下，4，5位间开环 进入碱性的肠道，又闭环成原药 4，5位间开环，不影响药物的生物利用度 前体药物 RO-7355 地西泮的水溶性前体药物 在体内经肽酶代谢 成为1，4-苯并二氮卓而发挥作用 针对1，2位水解的研究 在7位和1，2位有强的吸电子基团存在时，水解反应几乎都在4，5位上进行 （如-NO2或三唑环等） 硝西泮、氯硝西泮、三唑仑等的作用之所以强，可能与此有关 药物作用 安定、镇静、催眠、肌内松弛及抗惊厥 主要用于治疗神经官能症 作用靶点 中枢的苯二氮卓受体 分布与中枢抑制性递质γ-氨基丁酸（GABA）的GABAA受体的分布基本一致 药物代谢 肝脏中进行 去甲基（NHCH3） C-3的羟基化 羟基代谢产物与葡萄糖醛酸 结合排出 构效关系 其它苯二氮卓类镇静催眠药物 其它苯二氮卓类镇静催眠药物 其它苯二氮卓类镇静催眠药物 其它苯二氮卓类镇静催眠药物 其它苯二氮卓类镇静催眠药物 惠特尼-休斯顿 阿普唑仑（抗焦虑、抗惊厥、抗抑郁、镇静、催眠及肌肉松弛等作用 ） 主要内容 重点药物 异戊巴比妥、地西泮 构效关系 巴比妥类、西泮类 命名 添加氢、定位氢 外文名：Whitney Houston 生日：1963年8月9日 职业：歌手、演员、电影制作人、模特 成就：最伟大的100位歌手第三十四名格莱美最佳女歌手最佳专辑拥有22座全美音乐奖 * * 安定 苯甲二氮卓 From bench 3-苯-5-氯嗯呢 在酸性条件下，4、5位间开环 在中性和碱性条件下，重新环合 硝西泮 三唑伦 替马西泮 七元亚胺内酰胺环为活性必需结构 7位和5位苯环的C-2位引入吸电子取代基，能显著增强活性 7位和1，2位有强的吸电子基团（如-NO2或三唑环等）存在时，水解反应几乎都在4，5位上进行。安定作用增强 氯氮卓 地西泮 替马西泮 奥沙西泮 氟西泮 劳拉西泮 硝西泮 氟硝西泮 溴替唑仑 三唑仑 艾司唑仑 Alprazolam 目前几乎