浅析中药注射剂在临床应用中存在问题和改进途径.docVIP

浅析中药注射剂在临床应用中存在的问题及改进途径 甘肃广播电视大学亚盛集团分校 魏志萍 [内容摘要] 通过对本院处方及其他文献的调查整理，讨论中药注射剂存在的问题及改进途径。 综述中药注射剂的临床应用现状、存在的问题及改进途径。扬长去短，发挥其不同于化学药的特殊 功效。得出结论若能解决定向、定量、安全、稳定等方面的问题，中药注射剂具有良好的发展前途。 [关键词]中药注射剂 临床应用 不良反应 合理用药 中药注射剂是指在中医理论指导下，采用现代科学技术与方法，从中药、天然药物的单方或复方中提取有效物质制成的可供注入体内（包括肌肉、穴位、皮内、皮下、静脉以及其他组织或器官）的灭菌制剂以及供临床前配制溶液的无菌粉末或浓缩液[1]。 一、中药注射剂的临床应用现状 柴胡注射液首开中药注射剂之先河，并取得可喜的成果，并使其在临床中起着重要作用。据我院统计，2001年、2002年、2003年1-9月我院样本中药注射剂使用金额增长率分别为41.50%、53.83%、31.53%，且在2003年1-9月，中药注射剂在心脑血管用药总金额中占66.31%。在该统计年份中药注射剂在整个医药市场中占5%左右的份额。我院现有中药注射剂36种，2006年前5个月占总销售金额的14.43%，其中门诊为4.68%、住院部为19.23%。据此我院中药注射剂的使用尚较广泛。但由于中药注射剂改变了传统的给药方式，应用现代制药技术，使其能基本满足注射剂的诸多要求。如果仍然按照传统的中医理论来指导该药的应用，则需基础药理与临床实验来验证。由于中药注射剂出现时间较短、成分复杂、制剂工艺各异、制剂质量标准不尽完善等原因，限制了中药注射剂的发展。 二、中药注射剂存在的问题 1、不良反应 据我院对109例中药注射剂不良反应统计分析，过敏反应占43.12%、过敏性休克占19.27%、循环系统占11.93%、消化系统占8.26%药物热占5.51%、血液系统占4.59%、神经系统占1.83%、呼吸系统占1.83%、肝脏损害占1.83%、肾损害占1.83%，此外还表现为皮肤黏膜损害、产生疼痛等。其中葛根素、穿琥宁、双黄连三种注射剂占该109例不良反应的48.6%。 2. 澄明度及微粒问题 中药注射剂在灭菌后或储藏过程中易产生浑浊或沉淀。中药注射剂成分复杂，在生产过程杂质未除净，尤其是鞣质、树脂等形成胶体分散体系。当其加入到葡萄糖、氯化钠等溶媒时，因这些溶媒各自的性质，如葡萄糖为弱酸性，pH3.2-5.5，氯化钠为电解质，pH4.5-7.0，使中药注射剂产生絮凝、盐析、破乳等而影响药物疗效，甚至产生严重不良反应。有研究表明[2]，当2ml血栓通注射液加入到80ml 5%葡萄糖注射液中时使其中每ml微粒≥25μm的个数由0.2±0.4增加到8.8±2.3。 3、刺激性问题 某些有效成分本身具有刺激性，白头翁中的原白头翁脑、药材中的挥发油都可对局部产生刺激作用，引起疼痛。部分注射剂药液中含有较高的K+，也可引起疼痛。含鞣质多的注射剂可使局部产生硬结、肿痛、压迫痛和牵引痛，且由于难吸收可能导致硬结坏死造成无菌性炎症[3]。 4、复方配伍问题 复方注射液中各种中药所含有效成分性质不同，如果按一种方法提取精制，就有可能影响提取效果或有配伍上有问题，使提取成分之间产生作用，影响到成品的质量和疗效。 5、有效成分的溶解度问题 中药有效成分是注射剂的物质基础，但应用植物化学提取分离得到的有效成分，有时不溶或难溶于水。如黄酮、黄酮醇、查耳酮等平面性强，因分子与分子之间排列紧密，分子间引力较大，十分难溶于水[4]。这不仅给制备注射剂带来困难，也影响疗效。 6、热源问题 热源是微生物产生的一种内毒素，含热源的物质注入体内，易引起发冷、寒颤、体温升高、出汗、恶心呕吐等不良反应，严重者出现虚脱、昏迷、甚至危及生命。 7、剂量与疗效问题 中药注射剂往往按药材量100%-300%制成，而肌内注射每次2ml相当药材几克，通常中药汤剂常有8-10味药，而每味又在6-9g，中药注射剂需要提取、浓缩、纯化、精制等多道工序，而且有效成分又存在溶解度问题，所以有效成分保存率低，除某些有效成分生理效应强烈外，多数剂量小，这可能是中药注射剂疗效不显著的原因之一。同时，在临床使用中，使用量过大或过小也时有发生，这也引起疗效不确切或与量相关的不良反应的发生。 8、原料及制剂工艺差异的问题 由于受产地、气候、采挖时间、栽培和养殖技术的不同等诸多因素的影响，原料中所含有效成分含量有明显差异。而且许多中药需要经过加工炮制后再入药，不同的加工炮制方法、提取工艺、辅料等都对中药成分有明显影响[8]。 9、质量标准问题 中药注射剂除了有效成分明确的有定性定量检查外，其他一些成分没有明确的定性定量指标控制。使药品质量很难控制。