plga亚微粒的制备、表征和体外释药考察.pdfVIP

　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　研究报告　 ｗｗｗ．ｚｇｙｓ．ｏｒｇ 左氧氟沙星／ＰＬＧＡ亚微粒的制备、表征和体外释药考察 陈文斐　倪健新　（温州医学院附属眼视光医院　浙江温州３２５０２７） 摘　要　目的：制备左氧氟沙星／ＰＬＧＡ亚微粒，并进行相关表征和体外释放行为考察。方法：采用纳米共沉淀法制备左氧氟 沙星／ＰＬＧＡ亚微粒，采用激光粒度分析仪以及扫描电镜分别进行亚微粒粒度测定和形貌分析。同时采用紫外可见分光光度 法（ＵＶ）测定其载药量与体外药物释放行为。结果：经过激光粒度分析仪测定，所制备的左氧氟沙星／ＰＬＧＡ亚微粒粒径为 １９７～２３０ｎｍ，Ｚｅｔａ电位为２４ｍｖ。扫描电镜观察亚微粒呈圆形／椭圆形，分布均匀。ＵＶ法测定亚微粒的载药量为６．２５％～ ９．３８％，包封产率为１２．４５％～４６．５９％。体外释放结果显示相比于商品化左氧氟沙星滴眼液，所制备的左氧氟沙星／ＰＬＧＡ亚 微粒具有良好的缓释效果。结论：通过纳米共沉淀法成功制备粒径均一，高载药量的左氧氟沙星ＰＬＧＡ亚微粒，同时能实现 药物的缓慢释放，减少给药次数的目的。 关键词　左氧氟沙星／ＰＬＧＡ亚微粒的制备；表征；体外释放 中图分类号：Ｒ９４４．９；Ｒ９４５　　文献标识码：Ａ　　文章编号：１００８０４９Ｘ（２０１３）０４０５５００３ Ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎ，ＣｈａｒａｃｔｅｒｉｚａｔｉｏｎａｎｄｉｎｖｉｔｒｏＤｒｕｇＲｅｌｅａｓｅｏｆＬｅｖｏｆｌｏｘａｃｉｎ／ＰＬＧＡＳｕｂｍｉｃｒｏｐａｒｔｉｃｌｅｓ ＣｈｅｎＷｅｎｆｅｉ，ＮｉＪｉａｎｘｉｎ（ＥｙｅＨｏｓｐｉｔａｌｏｆＷｅｎｚｈｏｕＭｅｄｉｃａｌＣｏｌｌｅｇｅ，ＺｈｅｊｉａｎｇＷｅｎｚｈｏｕ３２５０２７，Ｃｈｉｎａ） ＡＢＳＴＲＡＣＴ　Ｏｂｊｅｃｔｉｖｅ：Ｔｏｐｒｅｐａｒｅ，ｃｈａｒａｃｔｅｒｉｚｅａｎｄｉｎｖｅｓｔｉｇａｔｅｔｈｅｉｎｖｉｔｒｏｄｒｕｇｒｅｌｅａｓｅｏｆｌｅｖｏｆｌｏｘａｃｉｎ／ＰＬＧＡｓｕｂｍｉｃｒｏｐａｒｔｉｃｌｅｓ． Ｍｅｔｈｏｄ：Ｌｅｖｏｆｌｏｘａｃｉｎ／ＰＬＧＡｓｕｂｍｉｃｒｏｐａｒｔｉｃｌｅｓｗｅｒｅｐｒｅｐａｒｅｄｂｙａｎａｎｏｃｏｐｒｅｃｉｐｉｔａｔｉｏｎｍｅｔｈｏｄａｎｄｃｈａｒａｃｔｅｒｉｚｅｄｂｙａｓｃａｎｎｉｎｇｅｌｅｃ ｔｒｏｎｍｉｃｒｏｓｃｏｐｅ（ＳＥＭ）ａｎｄａｄｙｎａｍｉｃｌｉｇｈｔｓｃａｔｔｅｒｉｎｇ（ＤＬＳ）．Ｔｈｅｄｒｕｇｌｏａｄｉｎｇｅｆｆｉｃｉｅｎｃｙａｎｄｉｎｖｉｔｒｏｄｒｕｇｒｅｌｅａｓｅｏｆｔｈｅｓｕｂｍｉｃｒｏｐ ａｒｔｉｃｌｅｓｗｅｒｅｍｅａｓｕｒｅｄｂｙＵＶ．Ｒｅｓｕｌｔ：ＡｃｃｏｒｄｉｎｇｔｏｔｈｅｒｅｓｕｌｔｓｏｆＤＬＳ，ｔｈｅｍｅａｎｄｉａｍｅｔｅｒｏｆｔｈｅｄｅｖｅｌｏｐｅｄｌｅｖｏｆｌｏｘａｃｉｎ／ＰＬＧＡｓｕｂｍｉ ｃｒｏｐａｒｔｉｃｌｅｓｗａｓｗｉｔｈｉｎｔｈｅｒａｎｇｅｏｆ１９７２３０ｎｍ，ａｎｄｔｈｅＺｅｔａｐｏｔｅｎｔｉａｌｗａｓａｂｏｕｔ－２４ｍｖ．Ｔｈｅｍｏｒｐｈｏｌｏｇｙｏｆｔｈｅｄｅｖｅｌｏｐｅｄｓｕｂｍｉ ｃｒｏｐａｒｔｉｃｌｅｓｗａｓｓｐｈｅｒｉｃａｌｏｒｎｅａｒｌｙｓｐｈｅｒｉｃａｌｗｉｔｈｕｎｉｆｏｒｍｓｉｚｅｄｉｓｔｒｉｂｕｔｉｏｎ．Ｄｒｕｇｒｅｌｅａｓｅｉｎｖｉｔｒｏｏｆｔｈｅｓｕｂｍｉｃｒｏｐａｒｔｉｃｌｅｓｓｈｏｗｅｄｓｕｓ ｔａｉｎｅｄｒｅｌｅａｓｅｐｒｏｐｅｒｔｙｃｏｍｏｐａｒｅｄｗｉｔｈｔｈａｔｏｆｔｈｅｍａｒｋｅｔｅｄｌｅｖｏｆｌｏｘａｃｉｎｅｙｅｄｒｏｐｓ．Ｃｏｎｃｌｕｓｉｏｎ：Ｌｅｖｏｆｌｏｘａｃｉｎ／ＰＬＧＡｓｕｂｍｉｃｒｏｐａｒｔｉｃｌｅｓ ｗｉｔｈｕｎｉｆｏｒｍｓｉｚｅｄｉｓｔｒｉｂｕｔｉｏｎ，ｈｉｇｈｄｒｕｇｌｏａｄｉｎｇｅｆｆｉｃｉｅｎｃｙａｎｄｓｕｓｔａｉｎｅｄｒｅｌｅａｓｅｂｅｈａｖｉｏｒａｒｅｓｕｃｃｅｓｓｆｕｌｌｙｄｅｖｅｌｏｐｅｄｂｙｔｈｅｎａｎｏｃｏｐｒｅ ｃｉｐｉｔａｔｉｏｎｍｅｔｈｏｄ，ｗｈｉｃｈｃａｎｒｅｄｕｃｅｔｈｅａｄｍｉｎｉｓｔｒａｔｉｏｎｆｒｅｑｕｅｎｃｙ． ＫＥＹＷＯＲＤＳ　 Ｌｅｖｏｆｌｏｘａｃｉｎ／ＰＬＧＡｓｕｂｍｉｃｒｏｐａｒｔｉｃｌｅｓ；Ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎ；Ｃｈａｒａｃｔｅｒｉｚａｔｉｏｎ；Ｄｒｕｇｒｅｌｅａｓｅｉｎｖｉｔｒｏ 　　左氧氟沙星是氧氟沙星的左旋光学异构体，为 自长 春圣 博 玛 生 物 材 料 有 限公 司 （批 号： 第三代喹诺酮类的抗菌药，具有抗菌谱广，且不良反 ，丙酮（温州金山试