盐酸地芬尼多双层渗透泵片的制备及体外释放研究Δ-中国药房.PDF

盐酸地芬尼多双层渗透泵片的制备及体外释放研究Δ 1，2＊ 1，2# 1，2 2，3 朱兰琼 ，刘 辉 ，廖诗琴 ，段 婷 （1.南方医科大学药学院，广州 510515；2.广州军区武汉总医院药剂 科，武汉 430070；3.湖北中医药大学药学院，武汉 430065） 中图分类号 R943 文献标志码 A 文章编号 1001-0408（2017）13-1823-04 DOI 10.6039/j.issn. 1001-0408.2017.13.27 摘 要 目的：制备盐酸地芬尼多双层渗透泵片并研究其体外释放特性。方法：采用双层压片技术和薄膜包衣工艺制备盐酸地芬 尼多双层渗透泵片，比较其与市售盐酸地芬尼多普通片、自制盐酸地芬尼多单层渗透泵片的体外释放度。结果：盐酸地芬尼多双 层渗透泵片处方为盐酸地芬尼多75mg 、氯化钠10mg 、低分子量聚氧乙烯15mg 、5％聚乙烯吡咯烷酮K30乙醇溶液适量；助推层 为高分子量聚氧乙烯60mg 、氯化钠20mg 、聚乙烯吡咯烷酮K306mg 、硬脂酸镁适量。所制双层渗透泵片12h 累积释放度（Q）达 80％，且释放符合零级动力学方程；盐酸地芬尼多普通片的Q15min 达90％，盐酸地芬尼多单层渗透泵片的Q12h 仅为51.14％。结论： 所制盐酸地芬尼多双层渗透泵片具有缓释作用，且较单层渗透泵片12h 内释药更完全。 关键词 盐酸地芬尼多；双层渗透泵片；制备；处方；累积释放度 相似的释药行为。 （34）：4609-4613. 从释药动力学模型拟合可知，NF 中空控释微球释 [ 6] Wei YM ，Zhao L. In vitro and in vivo evaluation of raniti- 药行为符合零级动力学，具有恒定的控释效果。有文献 dine hydrochloride loaded hollow microspheres in rabbits 报道，在Ritger-Peppas 方程中，lnt 前的系数n 可用于描 [J].Arch Pharm Res ，2008，31（10）：1369-1377. 述药物的释放机制：当n 在0.45～0.89间时，药物释放机 [ 7] 朱澄云，郑佳妮，周名扬，等.正交试验法优化西咪替丁中 制为扩散和骨架溶蚀共同作用；当n ＜0.45时，为Fick 扩 空微球的处方工艺及微球体外释药模式研究[J].沈阳药 [11] 科大学学报，2014，31（9）：669-672. 散；当n ＞0.89时，为骨架溶蚀 。本研究自制的NF 中 空控释微球Ritger-Peppas 方程中n 为0.478，表明其释放 [ 8] Tekade BW. Design and in-vitro evaluation of ethyl cellu- 机制为药物扩散和骨架溶蚀共同作用。 lose based floating microspheres containing antidiabetic drug[J]. Asian J Biomed Pharm Sci ，2013，3（23）：33-37. 本研究制备的NF 中空缓释微球，体外释药具有零 [ 9]