药效学 药动学课件.ppt

药 理 学 总 论;给药 ;药物效应动力学;药物作用; (一)治疗效果（therapeutic effect) 对因治疗 对症治疗 补充治疗 （二）不良反应(Adverse reaction) 不符合用药目的，并给 病人带来不适 或痛楚的反应。 ;;海豹肢畸形;震惊世界的化学药物不良反应 “反应停(thalidomide )事件”;◆请同学们连线;治疗量下出现的与用药不相关的反应;真痛苦,我听不到!!!;药物剂量与效应关系;;戏俺摈菜惜聋上己席捉植服喘劳耍槛势庆疡准僚经咏苯陪您无囤并初呢舞药效学 药动学课件药效学 药动学课件;举 例;作用强度;100; 效能 (maximum efficacy, Emax) 当效应增强到一定程度时，再增加剂量或浓度，效应不再增强，此时的效应称Emax ，也称效能 Emax反映药物内在活性的强弱 半效能浓度 EC50 引起50%最大效应的药物浓度或剂量 ;;擂心汇创剑肿全缠笆额戳虚绣庄背助佛拢房遁涂宋过续数侗猾师靴圃帖动药效学 药动学课件药效学 药动学课件;频数分布曲线;药物安全性评价 （1） 治疗指数 TI TI = LD50 / ED50 （2 ） 安全指数 SI SI = LD5 / ED95 （3）可靠安全系数 CSF CSF=LD1/ ED99 ; ;100;药物的作用机制;受体;受体与配体的概念; 受体的特性;作用于受体的药物分类 1、激动剂（ agonist） (1)完全激动剂(full agonist) ： 亲和力大，内在活性(?)强. (?)=1 (2) 部分激动剂(partial agonist)： 亲和力可能大，但内在活性1，0 0 ?1, Emax 小。 单用表现激动作用，与激动剂合用 可能出现竞争性拮抗作用;;2、拮抗剂(antagonist) 亲和力强，? = 0 没有内在活性 竞争性拮抗剂 competitive antagonist 非竞争性拮抗剂 noncompetitive antagonist 竞争性拮抗：与激动剂竞争结合同一受体， 该结合效应为可逆的。 非竞争性拮抗：可与激动剂竞争结合同一受体， 但结合为不可逆的。 或 不与激动剂结合同一受体，但 影响激动剂与受体结合后的效应;E;激动药;受体的调节;谢谢;药物代谢动力学 Pharmacokinetics ; 药物体内ADME过程;一、药物的吸收机理（通过生物膜的转运）;药物通过细胞膜的方式 ;简单扩散 ;二、影响药物吸收的物理化学因素;;;口腔;首过消除 (First pass eliminaiton) ; ;药物与血浆蛋白结合可发生置换现象;讨论;AChE;（四）排泄 (Excretion);某人过量服用苯巴比妥（酸性药）中毒，有何办法加速脑内药物排至外周,并从尿内排出？;三、体内药量变化的时间过程 ;（一）时-量曲线;hrs;; ;米-曼动力学两个限制速率的情形;四、常用药动学参数及其意义;血 药 浓 度;（二）表观分布容积及其意义;Vd值与药物分布范围;Vd用于给药方案设计及调整;（三）半衰期;t1/2的意义;有一镇静催眠药，T1/2是2小时，服用100mg后入睡，当体内只剩下12.5mg时病人清醒，问病人睡了几个小时？，如果服用200mg，又可睡几个小时？ ;（四）血浆清除率(CL);c;某病人病情危急，需立即达到稳态浓度以控制，应如何给药;负荷剂量（loading dose）;c