药理学-本科药效学4课件.ppt

第二章 药效学 pharmacodynamics;;;兴奋和抑制的转化;;;;;;一、药物的基本作用和效应 （Essential Action and Effect of Drug）;;一、药物的基本作用和效应 （Essential Action and Effect of Drug）;松驰平滑肌 ;一、药物的基本作用和效应 （Essential Action and Effect of Drug）;一、药物的基本作用和效应 （Essential Action and Effect of Drug） 变态反应（Allergy）;一、药物的基本作用和效应 变态反应（Allergy） 特点： 免疫反应 半抗原 与剂量无关，很小量即可引起。 与药物原有效应无关，与毒性反应不同 药理性拮抗药无效 反应的严重程度差异很大，重者丧命。 不可预知。 事先做过敏试验，阳性者应严禁使用。 有用药过敏史者慎用。 ;一、药物的基本作用和效应 （Essential Action and Effect of Drug）;一、药物的基本作用和效应 （Essential Action and Effect of Drug）;药物依赖性;药物滥用： 无医疗目的反复大量自我应用有依赖性的药物（物质），通称“吸毒”，带来严重的个人、家庭及社会问题 ;;;二、药物的量效关系 （Dose-Effect Relationship of Drug） （一 ） 剂量（dose) ;（二） 量效关系 (dose—effect relationship) 量效关系：在一定范围内，随着药物剂量增加，药物效应也相应增加，这种关系称为量效关系(dose-effect relationship)。 超出这一范围就会引起质的变化，如产生中毒反应。 由于药物剂量的大小与血药浓度成比例，故在药理研究中，也常用浓度-效应关系 量效曲线：以剂量或浓度为横坐标，效应为纵坐标作图所绘曲线。 分类：量反应曲线、质反应曲线 ; 1. 量反应的量效曲线 量反应：药理效应强弱可用数量分级表示 如 BP、HR ;二、药物的量效关系 （Dose-Effect Relationship of Drug）;;二、药物的量效关系 （Dose-Effect Relationship of Drug）; 2. 质反应量效曲线 质反应：也称全或无反应, 药物效应的强弱用阳性或阴性反应率来表示的称为质反应。 质反应曲线 在普通坐标中，曲线为常态分布曲线。 若以累加阳性反应率作图，曲线则呈对称的S型。;二、药物的量效关系 （Dose-Effect Relationship of Drug）;;; （三） 量效曲线的临床意义;2. 评价药物的安全性：;安全指数（SI)： SI = LD 1 / ED 99 安全范围： ED 95 ~ LD 5之间的距离;;;;;;;;;;;受体的特性（Characteristics of Receptor）;;;;;;;;;;;作用于受体的药物分类 激动药（Agonist） ? = 100％ 部分激动药 (Partial agonist) 0% ? 100% 拮抗药 （Antagonist） ? = 0％ ;作用于受体的药物分类 1.激动药（agonist）： 有很强的亲和力， 和 很高的内在活性（α＝1） 如：吗啡－阿片受体激动剂;作用于受体的药物分类 2.部分激动药（partial agonist）: 有很强的亲和力和 较弱的内在活性（0 α1） 具有激动剂和拮抗剂的双重特性。 单独存在为弱激动剂，与一定量激动剂同时存在时为拮抗剂 ; 作用于受体的药物分类 3.拮抗药（antagonist）: 定义：有很强的亲和力， 无内在活性(α= 0) ;1)竞争性拮抗剂： 特点： ( 1) 与激动药可逆性竞争同一受体 （2） 降低激动药与受体的亲和力，而不降低内在活性。(表现为