药理学 解热镇痛药课件.ppt

医药史上三大经典药物;解热镇痛药; 一类具有解热镇痛、其中大多数具有抗炎、抗风湿作用的药物。又称为非甾体抗炎药（non-steroidal anti-inflammatory drugs, NSAIDs）。 ;;发展简史;基本作用机制;前列腺素（prostaglandin， PG）;Cyclooxygenase(COX) 环氧酶;哼遣支塘譬唾仍宫壳摇无过卖隶劫惦鬃晌种印厂抢剖熬凡喜褪鬃临艇赊胞药理学 解热镇痛药课件药理学 解热镇痛药课件;表 COX-1和COX-2的特性;NSAIDs对COX-2与COX-1的IC50 (μg)及其比值 药物 COX- 1 COX-2 COX-2/ COX- 1 吡罗昔康 0.0015 0.906 600 阿司匹林 1.6 277 173 吲哚美辛 0.028 1.68 60 布洛芬 4.8 72.8 15.2 尼美舒利 10 0.07 0.007 双氯芬酸 1.57 1.1 0.7 萘普生 9.5 5.6 0.6;NSAIDs的分类 ? 依椐NSAIDs 对COX同工酶抑制作用的强度和选择性不同，有： (1)非特异性COX抑制剂：指对COX-1和COX-2具有不同抑制作用的制剂，如大多数常用的NSAIDs。 (2)特异性COX-2抑制剂：只对COX-2起抑制作用的制剂。如Celecoxib 等。 ; Effects Mechanisms of NSAIDs;一、解热作用Antipyretic Effect ： 可降低发热者的体温，使病人的体温恢复正常。而对正常人的体温则没有影响。Decrease hyperpyrexia temperature to normal level, no effect on normal body temperature Mechanism: Inhibit pyrogen–induced production of prostaglandins in the hypothalamus. chlorpromazine can change body temperature with the change of condition temperature, because it can damage temperature regulation center. ; 感染原和细菌内毒素等外源性致热源 机体 内热原（细胞因子如：IL-1、IL-6、TNF等） 中枢PG的合成增加 解热镇痛药 体温调节中枢 体温升高（发热）;二、镇痛作用analgesic Effect ： 中等强度的镇痛作用，无成瘾性。主要作???部位是在外周。 Mechanism: Inhibit the synthesis of prostaglandins and alleviate analgesic action. The action site is mainly in periphery. ; 组织损伤、炎症或过敏 化学物质的生成和释放 组织胺、缓激肽 PG 解热镇痛药 （PGE1、PGE2、P