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第十七章 缓释控释制剂和迟释制剂 张娜 药剂教研室 Main Conteins 第一节 概述 第二节 缓释、控释的制备和评价 第三节 口服定时和定位释药系统 第四节 靶向制剂 sustained-release preparations 系指在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物，其与相应的普通制剂比较，给药频率比普通制剂减少一半或给药频率比普通制剂有所减少，且能显著增加患者的顺应性的制剂。 controlled- release preparations 系指在规定释放介质中，按要求缓慢地恒速或接近恒速释放药物，给药频率比普通制剂减少一半或给药频率比普通制剂有所减少，血药浓度比缓释制剂更加平稳，且能显著增加患者的顺应性的制剂。 delayed-release preparations 迟释制剂系指在给药后不立即释放药物的制剂，包括肠溶制剂、结肠定位制剂和脉冲制剂等。 《美国药典》24版对缓释与控释制剂定义未做区分，是将缓释制剂、控释制剂、长效制剂视同延释制剂； 将迟释制剂并于延释制剂为调释制剂。 extended-release preparations 系指通过适当方法延缓药物在体内释放、吸收、代谢及排泄过程，从而延长药物作用时间或者减轻其毒副作用的给药系统. 缓释与控释的主要区别 缓释制剂是按时间变化先快后慢的非恒速释药，即一级动力学或Higuchi方程等规律释放药物； 控释制剂是不受时间影响的恒速释药，即按零级动力学规律释释放药物。 缓控释制剂的特点 1. 减少给药次数：药物治疗作用持久、毒副作用低、用药次数减少； 2.使血药浓度平稳：药物缓慢地释放进入体内，血药浓度“峰谷”波动小，可避免超过治疗血药浓度范围的毒副作用，又能保持在有效浓度范围（治疗窗）之内以维持疗效。 3.可减少用药的总剂量：减少总剂量而得到与普通制剂同样或更优的治疗效果。 Oral drug forms may be able to build to a somewhat constant dose. The therapeutic index may also be more complex 分类 释药机理 分类 释药模式 制备机理 给药途径 单元 缓控释制剂的发展 缓控释制剂是第三代药物制剂,这种制剂由于克服了频繁给药的弊端,有利于降低药物的不良反应,能在较长时间内维持体内药物有效浓度,从而可大大提高患者服药的顺应性,被广泛用于治疗多种疾病。 随着科学技术的高速发展,新辅料、新材料、新设备和新工艺的不断涌现及药物载体的修饰等, 为缓控释制剂领域的探索和发展提供了广阔空间。 从多种剂型、多种用药新途径和新方法开发制剂以提高药效，减低副作用，改善病人用药顺应性，是开发新制剂的一个重要方面。 口服药物缓释及控释药物制剂是国内外医药产品发展的重要方向。由于开发周期短、投入少、经济风险低、技术含量增加而附加价值显著提高等而被制药工业看重。 主要的缓控释药物 缓控制释药物一般适用于半衰期较短的药物，其半衰期一般在2~8h之间，制成缓控释制剂的药物主要有以下几类：抗心律失常药，抗心绞、降压药、抗组胺药、支气扩张药，抗溃疡药，抗哮喘药，解热镇痛药，抗精神失常药，铁盐、钾盐、镁盐等。而抗菌类药物的一般由于其抗菌效果依赖于峰浓度，故不宜制成控释制剂。 国内开发的缓控释口服制剂主要有：双氯芬酸钠缓释胶囊，扑尔敏控释胶囊，氢溴酸右旋美沙芬缓片，氨茶碱缓释片，复方苯丙醇右旋胺胶囊（康泰克），苯乍缓释胶囊，吡喹酮缓释片，布洛芬缓胶囊（芬必得），酒石美托洛尔缓释片，硫酸亚铁缓释片，氯化钾控制片，碳酸锂缓释片，维生素B6缓解片，硝苯地平缓释片，盐酸地尔硫卓控释片，茶碱缓释片，盐酸维拉帕米缓释片，吲哚美辛控释片，硫酸庆大霉素控释片，萘普生缓释片。 ? 美国药典23版收载的品种有：普鲁卡因酰缓释，安定胶囊，磷酸丙吡胺缓解胶囊，硝酸异山利酯缓释胶囊，盐酸苯丙醇胺缓释胶囊，构橼酸钾缓释胶囊，盐酸普萘洛尔与双氢氯噻嗪缓释胶囊，盐酸普萘洛尔（心得安）缓释胶囊，盐酸海苯索（安坦）缓释胶囊，阿司匹林缓释片，富马酸亚铁与丁二酸二辛酯磺酸钠缓释片，哌酸甲酯盐酸盐（利他林），心得平缓释片，葡萄糖酸奎宁丁缓释片，硝酸异山梨酯缓释片，盐酸苯丙醇胺缓释片等。 国外上市的品种还有心律平缓释片，沙丁胺醇（舒喘灵）渗透泵片，伪麻黄碱渗透泵片，卡马西平缓释片，甲基多巴缓释片，丙戊酸缓释片等。 　常见缓、控释制剂种类 常见缓、控释制剂种类 常见缓、控释制剂种类 第二节 缓