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第六章 胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药;掌握：毛果芸香碱的作用(对眼的作用)、应用及不 良反应；新斯的明作用、应用及不良反应 熟悉：乙酰胆碱的M及N样作用；胆碱酯酶复活剂的作用 和应用 了解: 了解有机磷酸酯类药物品种；有机磷酸酯类中毒机 制、中毒症状及解救原则；碘解磷定药动学特点 ;第一节、胆碱受体激动药;乙酰胆碱 Acetylcholine ;乙酰胆碱 Acetylcholine;乙酰胆碱 Acetylcholine;乙酰胆碱 Acetylcholine;乙酰胆碱 Acetylcholine;属全拟胆碱药 不易被胆碱酯酶水解 作用时间较长 选择性兴奋M受体 N样作用很弱 ;【临床应用】 治疗口腔黏膜干燥症 【禁忌症】 禁用于支气管哮喘、甲状腺功能 亢进、冠状动脉缺血和溃疡病患者。 ;属全拟胆碱药 不易被胆碱酯酶水解 作用时间比乙酰胆碱长 对膀胱和肠道选择高 ;比ACh稳定，不易被胆碱酯酶水解 选择性作用于膀胱和肠道平滑肌 可口服或皮下注射，不作肌内或静脉注射 【用途】 治疗手术后肠胀气和尿潴留 ; 胆碱酯类药物药理特性比较 对胆碱酯 阿托品 毒蕈碱样作用 烟碱 酶敏感性 拮抗作用 心血管 胃肠道 膀胱 眼(局部) 样作用 乙酰胆碱 + + + + + + + + + + + + + + + 卡巴胆碱 — + + + + + + + + + + + + + 醋甲胆碱 + + + + + + + + + + + + + 氯贝胆碱 — + + + ± + + + + + + + + — ;代表药：毛果芸香碱 （Pilocarpine） 又名匹鲁卡品 【药理作用】 选择性(直接)激动M受体，产生M样作用。对眼睛和腺体的作用明显，对心血管的影响小。 ;1.对眼睛的作用： (1) 缩瞳 (2) 降低眼内压 (3) 调节痉挛 ;环状肌（胆碱能神经支配）; (2) 降低眼内压 ;（2）降低眼内压： 缩瞳→虹膜向眼中心拉紧→虹膜根部变 薄→前房角间隙扩大→房水易于入血循环 → 眼内压降低。 ;Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd.; ;2. 腺体 皮下注射10~15mg毛果芸香碱， 可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。 3. 平滑肌 激动消化道M受体，增加消化道 平滑肌的收缩力和舒张力，大剂 量可致痉挛。激动呼吸道平滑肌 M受体，使气管收缩，对哮喘病 人有危险，需要注意。;【临床应用】 1.青光眼 毛果芸香碱是青光眼首选药物。 特点：作用快 温和 短暂 刺激性小 渗透性好; 青光眼类型: 闭角型(angle-closure glauconma) 急/慢性充血性青光眼：前房角间隙狭窄。 开角型(open-closure glauconma) 单纯性青光眼：小梁内皮细胞变性、脱落或增生，房水流出阻力大，使眼压升高。 ; 毛果芸香碱;【不良反应】 （1）眼科局部用药无明显不良