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6临床应用的
临床应用
1. G+球菌感染:肺炎球菌引起的大叶性肺炎、脓
胸、支气管肺炎等;草绿色链球菌引起的
心内膜炎所致感染的首选药
2. G+杆菌感染:白喉、破伤风、气性坏疽的治疗
但因青霉素G对细菌产生的外毒素无效,
故必须加用抗毒素血清。
3. G-球菌感染:脑膜炎奈瑟菌引起的脑膜炎等
4. 螺旋体感染:钩端螺旋体病、梅毒的治疗。
5. 放线杆菌病:大剂量,长疗程;不良反应
1.过敏反应,青霉素的主要不良反应
表现:药疹、过敏性休克,呼吸困难,危及生命
急救:一旦发生,立即皮下或肌内注射肾上腺素
0.5~1.0mg,同时采用其他急救措施。
2.赫氏反应,用青霉素治疗梅毒或钩端螺旋体时,
出现症状加剧的现象
表现:寒战、发热、咽痛、头痛、心动过速等。
3.局部刺激、高血钾、高血钠等
4.青霉素脑病:鞘内注射或大剂量静滴引起;2.半合成青霉素
耐酸青霉素类 青霉素V 非奈西林
特点:耐酸不耐酶,可口服 ,用于轻、中度感染
耐酶青霉素类 苯唑西林 氯唑西林 双氯西林
特点:?耐酸耐酶,可口服,双氯西林作用最强
?主要用于耐青霉素G的金葡菌感染
广谱青霉素类 氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林
特点:? 耐酸可口服,不耐酶,对耐药金葡菌无效
? 对G-杆菌有效,可用于伤寒、副伤寒以及
G-杆菌所致的呼吸道感染、尿路感染
? 合用β-内酰胺酶抑制剂,扩大应用范围;抗铜绿假单胞菌广谱青霉素
羧苄西林、哌拉西林、替卡西林、磺磺苄西林
特点:
?不耐酸不耐酶—口服无效,对耐药金葡菌无效
?对铜绿假单胞菌作用强—主要用于铜绿假单胞菌
所致的感染如烧伤创面感染。
?广谱抗菌药,对大多数G+,G-菌有效
主要作用于G-菌的青霉素
美西林 匹美西林
特点: ?对G-菌产生的β-内酰胺酶稳定
?主要用于G-杆菌所致的尿路感染;五、头孢菌素类抗生素
第一代头孢
头孢氨苄、头孢拉定、头孢唑啉、头孢羟氨苄
抗菌特点
1.对G+菌作用较2、3代强,但对G-菌的作用差
2.对β-内酰胺酶稳定性较差,小于第2、3代头孢
3.对肾脏有一定毒性
4.头孢唑啉是本类药物作用较好的
临床应用:1.耐药的金黄色葡萄球菌感染
2.口服用于轻、中度呼吸道和尿路感染;第二代头孢
头孢孟多,头孢呋辛,头孢克洛,头孢丙烯
抗菌作用
1.对G+菌弱,G-菌较强,但对铜绿假单胞菌无效
2.对G-菌产生的β-内酰胺酶稳定,大于第1代头孢
3.肾毒性小于第1代头孢。
临床应用
1. 用于敏感菌致肺炎、菌血症、胆道及尿路感染等
2. 头孢克洛对流感嗜血杆菌作用强,与氨基苷类合用可治疗该菌引起的脑膜炎
3. 头孢呋辛可用于脑膜炎奈瑟菌等引起的脑膜炎;第三代头孢
头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮
抗菌作用
1.G+菌作用第2代,G-菌作用强
2.对铜绿假单胞菌(头孢他啶最强),厌氧菌有效
3.对β-内酰胺稳定性高第1代头孢。
4.对肾基本无毒性。
临床应用
1.用于尿路感染及危及生命的败血症,脑膜炎,肺炎等
2.头孢噻肟对金葡菌,化脓性链球菌作用强;第四代头孢
头孢匹罗、头孢吡肟、头孢克定
抗菌作用
1.对G+菌、G-菌均有高效。
2.对β-内酰胺稳定性高度稳定。
3.对肾基本无毒性。
临床应用
1.作用强,应用广泛
2.头孢克定抗铜绿假单胞菌比头孢他啶强4-16倍;六、其他?-内酰胺类抗生素
碳青霉烯类 亚胺培南
1.抗菌谱广,对G+菌,G-菌(包括铜绿假单胞菌,军团菌等),厌氧菌均极有效。
2.对β-内酰胺酶稳定性极高
但易受肾去氢肽酶水解灭活,合用其抑制剂—西司他汀,延长其体内作用时间,抵消其肾毒性。
;β-内酰胺酶抑制剂
克拉维酸,舒巴坦,他唑巴坦
1.与β-内酰胺酶结合,抗菌谱广,但活性低
2.抑酶作用,与青霉素、头孢菌素类有协同作用
3.他唑巴坦是第一个能有效抑制铜绿假单胞杆菌产生的头孢菌素酶的抑制剂
; 单环β-内酰胺类 氨曲南
1.窄谱,对G-菌作用强,对铜绿假单胞菌有效
但对G+,厌氧菌耐药。
2.耐酶,对β-内酰胺酶稳定
3.用于G-杆菌所致严重感染及青霉素严重过敏者
氧头孢烯类 拉氧头孢
1.抗菌作用与活性与第3代头孢似。
2
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