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第三十八章 氨基糖苷类 基糖苷类化学结构中含有氨基醇环和氨基糖分 子，并由配糖键连接成苷。包括两大类： ① 天然来源：如庆大霉素（gentamicin）、链霉素 （streptomycin）、卡那霉素等，由链霉菌和小单 胞菌产生。 ② 半合成品：如阿米卡星（amikacin，丁胺卡那霉 素）等。 庆大霉素、妥布霉素和阿米卡星目前应用最广泛。 一、共性 1. 1. 11.. 体内过程相似。 极性强，口服难吸收，仅用于肠道感染或 肠道手术前准备。i.m吸收快而完全，主 i.m ii..mm 2. 要分布在细胞外液，故对细胞内细菌感染 2. 22.. 抗菌作用相似。 效果差。能进入内耳外淋巴液，是产生耳 - - 1. G-- 主要对需氧 杆菌有强大的杀菌作用。 1. G 11.. GG t 毒性的主要原因。肾功能不全时t 显著 tt 1/2 1/2 11//22 2. 结核杆菌对SM、KM、AMK敏感；铜绿 2. SM KM AMK 22.. SSMM KKMM AAMMKK 延长，增加肾毒性。 甲单胞菌（绿脓杆菌）对GM 、AMK GM AMK GGMM AAMMKK TOB敏感。 TOB TTOOBB 3. 金葡菌对某些药物敏感。多数肠球菌属厌 3. 33.. 氧菌对其耐药。 抗菌特点： ①为静止期速效杀菌剂。② 对需氧菌有效，对厌 氧菌无效。③存在抗菌后效应。④首次接触效应 （FEE），即首次接触细菌被迅速杀死。⑤在碱性 环境中抗菌活性增强。 3. 抗抗菌机制相似。主要抑制细菌蛋白质 合成，并能破坏细菌胞浆膜的完整性。 对蛋白质合成的始动期、延伸期、 终止期三个阶段均有作用，可造 成细菌体内核糖体耗竭及蛋白质