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药物化学第七章的
七章 抗肿瘤药
Antineoplastic Agents
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性肿瘤
n 严重威胁人类健康的常见病和多发病
n 死亡率第二位
仅次于心脑血管疾病
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肿瘤的治疗方法
n 手术
n 放射
n 药物
但是很大程度上仍以化学治疗为主
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抗肿瘤药简介
n 始自四十年代氮芥
n 现化学治疗已经有很大进展
●联合化疗和综合化疗的阶段
●治愈病人
●明显地延长病人的生命
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基础研究推动药物的发展
n 对肿瘤特性的研究进展
分子生物学、细胞生物学的研究
n 为药物提供了 的方向和 的作用靶点
n 细胞增殖动力学的研究
细胞周期中不同时期对药物敏感性不同,为临床采
用联合用药和设计合理的治疗方案提供了依据
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抗肿瘤药分类 靶点
-
n 作用于DNA
烷化剂
代谢物
n 作用于有丝分裂过程
某些天然活性成分
抗肿瘤药分类 作用原理和来源
-
n 烷化剂
n 抗代谢物
n 抗肿瘤抗生素
n 抗肿瘤植物药有效成分
n 抗肿瘤金属化合物
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一节 生物烷化剂
Bioalkylating Agents
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生物烷化剂的定义
n 在体内能形成缺电子活泼中间体或其它具有活泼
的亲电性基团的化合物
n 进而与生物大分子中含有丰富电子的基团
DNA RNA
(如 、 或某些重要的酶类)
(如氨基、巯基、羟基、羧基、磷酸基等)
n 发生共价结合,使其丧失活性
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毒副反应
n
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