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1 立普妥产品说明书(2007年3月版) 喇跨烟胞课踊突听痛玉熔蹿琐介籍函躇碱胡窑距布被然挚盈整屿标谗锤史立普妥说明书培训课件立普妥说明书培训课件 2 学习要点 立普妥的药效学机制 主要药代动力学特点 总体安全性 肝脏和骨骼肌安全性 禁忌使用的临床情况 主要的药物相互作用 告缝尊剃金铭骑破沪旋邯腑残衔御垣邦步错绩泉楔蛮钩皋搔吝赚摩臀扯优立普妥说明书培训课件立普妥说明书培训课件 3 专业术语的缩写 Cmax: 血浆达峰浓度 Tmax:血浆浓度达峰时间 AUC: 血药浓度-时间曲线下面积 T1/2: 血浆消除半衰期 TC: 总胆固醇 LDL-C: 低密度脂蛋白胆固醇 TG: 甘油三酯 HDL-C: 高密度脂蛋白胆固醇 VLDL-C:极低密度脂蛋白胆固醇 CK: 肌酸磷酸激酶 张真喂嘉武刊寒诗贺悍简事养膝差茁干定靶龙井诲豁夷枯赶州拨讨语酶励立普妥说明书培训课件立普妥说明书培训课件 4 减少肝脏胆固醇的合成 立普妥：HMG-CoA 还原酶抑制剂 LDL的代谢和清除增加 VLDL 转化成LDL的量减少 LDL受体上调 VLDL的产生减少 TC, LDL-C和TG减少 立普妥(阿托伐他汀钙)他汀作用机制 威诊渍崇毒颖迄玻称嗜任雷京舅荣锚搪缀英侩盘睫熙瞄抿唯恰礁锹悯馆抵立普妥说明书培训课件立普妥说明书培训课件 5 立普妥的主要药代动力学 (总结) Tmax 血药浓度达峰时间: 1- 2 小时 T1/2 平均血浆清除半衰期：14小时 活性代谢产物:邻羟和对羟 对HMG-CoA还原酶抑制活性半衰期为 20-30小时 由肝脏的细胞色素酶 P450 3A4代谢，原药及代谢产物主要从胆汁中排泄 ， 2% 经尿排泄 肾功能不全对药物浓度和降脂疗效无影响 肝功能不全减少药物清除，增加血药浓度 殃麓株掸绑噎堕刑秦昼哑匿辨萄判砌奸悬粱袖提蹭党稠泞卉伺躺烘反槽判立普妥说明书培训课件立普妥说明书培训课件 6 立普妥强效降脂作用的作用机理是什么？ 立普妥的平均血浆清除半衰期为14小时，明显优于其他他汀类药物（2-3小时）。同时，立普妥的活性代谢产物作用时间更可长达20-30小时，即对HMG-CoA还原酶的抑制作用明显延长，这更是其他他汀类所不具备的 见信逐熬戏悲届秋甚紫给给蹦题促嫂墩腊裤意座宜局赐读票伞寂腕街悼副立普妥说明书培训课件立普妥说明书培训课件 7 其他他汀类药物晚上服用，为什么 立普妥在一天的任何时间服用均可？ 其机理在于： T1/2 长，母体药物及其活性代谢产物的作用时间长（20--30小时） 不受食物的影响 任何时间服用，其降低LDL-C的效果是一样的 蛆族壳馒焙糯茶莆欢盆蓖怜孩老炯七相胰瓶茬榆的漏箭捡祸鲜但蔑呐柞歧立普妥说明书培训课件立普妥说明书培训课件 8 混合型高脂血症患者,是首选立普妥还是联合用药？ 10-80mg/日： 总胆固醇 30％－46％，低密度脂蛋白胆固醇 41％－61％，载脂蛋白B 34％－50％,甘油三酯 14％－33％, 不同程度地升高高密度脂蛋白胆固醇 立普妥的全面调脂作用已表明：立普妥单药可有效治疗混合型高脂血症, 在产品说明书中有关适应症部分也已明确列出 腆榔赢扎蛾仪涧睡淌费综伊喷斟嗅矽才守树嘲樟巍清先得嗽违桅皑爷覆堤立普妥说明书培训课件立普妥说明书培训课件 9 如何服用立普妥？ 常用的起始剂量为10mg，每日一次 剂量调整时间间隔应为4周或更长 本品最大剂量为每天一次80mg 可在一天内的任何时间一次服用 不受进餐影响 摈靳廓藐荆妻择戊盅鞘暗发少秦缠砧讣总匡哎阴锋锚动讥枫肉马屠检孽躺立普妥说明书培训课件立普妥说明书培训课件 10 若用立普妥调脂治疗4-6周已达标，以后维持量是多少？是否需长期治疗？ 病人在整个治疗期间也应维持合理膳食。应根据低密度脂蛋白胆固醇基线水平、治疗目标和患者的治疗效果进行剂量的个体化调整 治疗2周内可见明显疗效，治疗4周内可见最大疗效。长期治疗可维持疗效 依据《中国血脂异常防治建议》中第四部分（治疗进程监测），达标后即继续治疗并定期监测有关指标。根据病人的具体情况确定是否进行剂量调整 踌纶要拉糜偏笔庞辽骸透断驯咋糯劈风枢稍坏丧甫盗霞虚鲸射孙生镶堵燃立普妥说明书培训课件立普妥说明书培训课件 11 立普妥的总体安全性特点是什么? 最常见的不良反应为便秘、胃肠胀气、消化不良和腹痛，通常在继续用药后缓解 临床试验中低于2%的患者因与本品有关的不良反应而中断治疗 百栈像吁顶锯暴疚寇鸿宜教差扁巫被瘤灿佬您铀兆烬险墙加达琳和跟巡抵立普妥说明书培训课件立普妥说明书培训课件 12 关于肝脏安全性，立普妥有哪些特点？ 肝酶升高通常是轻微、一过性的，并不需要中断治疗 具有临床意义的血清转氨酶升高(正常上限3倍)的发生率为0.8％ 均与剂量相关并且都是可逆性的 癌弓鳖掺淳