舒洛地特.ppt

舒洛地特 （SULODEXIDE） 伟素?—— 具有降低蛋白尿和抗血栓作用的 新一代微血管疾病治疗药物 伟素?的成份和化学结构 虽是2种组成成分，但药代学表现如同1种复合物 伟素?人体药代动力学的主要特点 (口服给药) 生物利用度: 40-60% 吸收迅速，2小时达到峰值浓度 分布容积大，且90%可快速被内皮和血栓选择性摄取 平均滞留时间(MRT): 20-30小时 主要通过肾排泄，96小时完成 稳定状态可保持5-8天, 没有累积 伟素?包装规格 伟素?大事记 目前在美国和欧洲多个国家仍然拥有多项专利： 活性成份舒洛地特的研发专利； 高纯度舒洛地特提取工艺专利； 糖尿病肾病治疗专利； 糖尿病视网膜病变治疗专利； 慢性肾功能衰竭治疗专利； 腹膜透析中应用的专利。 舒洛地特在糖尿病肾病(DN)中的运用 伟素抑制TGF-b过度表达,减少肾小球硬化 伟素? 抑制血小板的粘附和聚集 伟素的药理作用总结 伟素?降低I/II型糖尿病人尿白蛋白的研究D.i.N.A.S 随机、双盲、多中心、安慰剂对照、剂量寻找试验 总计223名 I / II 型糖尿病人，微量白蛋白尿或大量白蛋白尿 13 个研究中心参加 随机分为4组：伟素?500LSU组，1000LSU组，2000LSU组，和安慰剂组，疗程4个月，并进行随后4个月随访 病人入选标准 I型糖尿病人尿白蛋白排泄率 (AER) 20-200 ?g/min (微量蛋白尿) 或 AER 200?g/min (大量蛋白尿), 年龄18- 65岁; II型糖尿病人伴有微量或大量蛋白尿, 年龄 65岁; 蛋白尿 3 g/24 hr; 血清肌酸酐 150 ?mol/l; 血压 160/90 mmHg, 自身或药物控制所得并在近期6个月内保持稳定; 近期3个月稳定的代谢控制。 不同时间AER降低百分比% 所有患者 高剂量组疗效维持更久，复发可能性更低(在T4有改善的患者中继续追踪) AER 降低百分比%不同患者类型 AER 降低百分比%按照AER水平 结 论 统计学证据显示伟素降低AER，特别表现在1000和2000LSU组； 伟素? 对AER的作用几乎是线性剂量依赖的； 对于不同亚组的病人（I型或II型，微量或大量尿蛋白），伟素? 对AER的作用是一致的； 伟素? 对AER的作用是长期的，特别表现在1000和2000LSU组。 Efficacy of low-dose oral sulodexide in the management of diabetic nephropathy. PATIENTS AND METHODS: diabetic patients with albumin excretion rate (AER) or=30 mg/24 hours were treated with oral sulodexide 50 mg/day for 6 months, while receiving concomitant medication as required. Two hundred thirty-seven patients (54% males and 46% females, mean age 55 years, mean diabetes duration 11 years) were evaluated; 89% had type 2 and 11% type 1 diabetes mellitus, 67% microalbuminuria and 33% macroalbuminuria. CONCLUSIONS: Sulodexide therapy was shown to reduce AER in patients with DN. 舒洛地特在腹膜透析中的作用 长期腹膜透析中很多因素影响腹腔动态平衡，改变腹膜形态和功能，而发生炎症、纤维化和血管病变，往往导致致命的封装腹膜硬化。 舒洛地特可降低长期腹膜透析患者纤维蛋白原水平，抗炎，防止血栓发生。 ——Kim SB,Kim SH,Lee MS. Eeffects of sulodexide on henostatic factors,lipid profile,and inflammation in chronic pertioneal dialysis patients[J].Perit Dial Int,2007,27(4):456-460 伟素? 用法用