手性磷酸催化的多组分反应研究 - 石河子大学.doc

附件1： 编号: 　　　　　　　　　　　　　 石河子大学 大学生研究训练计划项目申请书 项目名称 手性磷酸催化的多组分反应研究 申请人 李汉超 所在院系 化学化工学院 专业班级 应用化学10级4班 申请人电话 申请人E-mail shihezizq@163.com 指导教师 何林副教授 导师所在单位 石河子大学化学化工学院 填表日期 2011年12月14日 石河子大学教务处 二○一一年十月制 一、申请人简况 申 请 人 姓 名 李汉超 性别 男 民族 汉族 出生日期 1990/12/04 所在院系 化学化工学院 专业、年级 应用化学10级4班 学 号 2010507196 E-mail shihezizq@163.com 电 话申请学分 2分 项目名称 手性磷酸催化的多组分反应研究 1. 申请人参加科研工作简历 自何年月 至何年月 项目名称 担任的工作 2011.7 2011.9 手性磷酸催化的多组分反应研究 非手性磷酸合成 2011.9 2011.11 手性磷酸催化的多组分反应研究 手性磷酸合成 2. 申请人入校以来的主要专业必修课成绩 课程名称 类别 学分 成绩 课程名称 类别 学分 成绩 无机化学 必修 3 94 无机化学实验 必修 1 86 分析化学 必修 2 88 分析化学实验 必修 1 82 英语 必修 4 84 高等数学 必修 4.5 96 仪器分析 必修 3 75 3. 申请人入校以来获奖情况 获奖名称 获奖等级 获奖时间 授奖单位 院级奖学金 一等 2011年3月 化学化工学院 4. 项目组其他成员（不包括导师） 姓 名 学 号 专业、年级 所在学院 分 工 签 名 赵 钦 2010507160 2010级应用化学 化学化工学院 查阅相关文献，设计合成路线打通合成路线，合成出目标产物打通合成路线，合成出目标产物[1]。 多组分反应[2](multicomponent reactions，MCRs)是指三个或三个以上的起始原料进入反应，用“一锅煮”的方法最终生成一个终产物，在终产物结构中含有所有原料片段的合成方法。 多组分反应的起源最早可以追溯到19世纪，Laurent等人在1838年利用氨和苦杏仁油合成得到产物Benzoylazotid(2-苄亚胺基-2-苯基乙睛)的研究中就已经包含了多组分反应的思想[3]。1850年，Strecker三组分反应被正式报道，通过醛、胺和氢氰酸可以一步反应生成胺基腈，并在适当的条件下继续水解生成α-氨基酸[4]，Strecker反应也被公认为第一个真正意义上的多组分反应。之后，陆续有许多新的多组分反应被发现并报道，其中包括许多我们今天己经非常熟悉的人名反应，例如Mannich反应，Biginelli反应，Ugi反应，Hantzsch反应等等[5]。 由于多组分反应具有操作简单、资源利用率高、高原子经济性[6-8]、高汇聚性、高探索能量(exploratory power，指一个反应从反应物到产物的结构复杂程度的增加量)等特点，它可以最大限度地减少化学污染，更加接近理想合成的概念[9]；另外，由于多组分反应可以快速地合成大量具有结构多样性和复杂性的化合物，多组分反应现在已经被广泛地应用于有机化学的许多研究领域，如新药物开发、高活性天然产物全合成等。同时，由于多组分反应产率较高、对环境污染小、反应条件温和、易于实现自动化，近年来受到了化学工作者的广泛关注。 2. 研究的意义 有机催化是当今有机化学研究的前沿领域之一，在手性药物、农用化学品以及精细化学品的对映选择性合成方面有着重要应用，已经成为与传统的过渡金属催化、生物催化并列的三大催化方法之一[10]。 有机催化剂大致可划分为Lewis酸、Lewis碱、Br?nsted酸和Br?nsted碱四类。其中手性Br?nsted酸有机催化剂备受瞩目，目前已成为国内外关于有机催化剂研究中最为活跃的领域之一。手性Br?nsted酸催化剂是通过与底物形成氢键或向底物部分转移质子从而活化底物的，类似于酶通过氢键与底物形成活化过渡态的过程，最近的研究表明这是一种催化不对称反应极为有效的途径。目前报道的手性Br?nsted酸有机催化剂主要有手性（硫）脲、四芳基-1，3-二氧戊烷-4，5-二甲醇（α,α,α′,α′-tetraaryl-1,3-dioxolane-4，5-dimethanol因此，催化反应既具有很重要的理论价值也具有一定的现实意义。 图1 目前，运用手性磷酸对多组分反应的催化报道不是很多，主要体现在以下几个方向。 3.1手性磷酸催化的多组分反应 200