五环三萜皂苷类活性成分口服吸收与代谢研究进展-天津中草药杂志社.PDFVIP

·196 · 中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 43 卷 第 1 期 2012 年 1 月 五环三萜皂苷类活性成分口服吸收与代谢研究进展 1 2 1* 2 1 王 娟 ，单进军 ，狄留庆 ，汪受传 ，蔡宝昌 1. 南京中医药大学药学院，南京市中药微丸产业化工程技术研究中心，江苏 南京 210046 2. 南京中医药大学第一临床医学院，江苏 南京 210046 摘 要：五环三萜皂苷类成分是自然界广泛存在的一类具有显著活性的天然植物成分，但其口服吸收与代谢机制尚不明确， 生物利用度普遍较低，影响了该类成分的剂型设计与临床应用。从肠道吸收、肠道菌群代谢、肝微粒体代谢等方面对五环三 萜皂苷类成分的吸收和代谢特征进行综述与分析，为进一步开展剂型设计奠定基础。 关键词：五环三萜皂苷；吸收；代谢；肠道菌群；转运方式 中图分类号：R285.61 文献标志码：A 文章编号：0253 - 2670(2012)01 - 0196 - 05 Advances in studies on oral absorption and metabolism of pentacyclic triterpenoid saponins 1 2 1 2 1 WANG Juan , SHAN Jin-jun , DI Liu-qing , WANG Shou-chuan , CAI Bao-chang 1. Nanjing Engineering Research Center for Industrialization of Chinese Medicine Pellets, College of Pharmacy, Nanjing University of Chinese Medicine, Nanjing 210046, China 2. The First Clinical College, Nanjing University of Chinese Medicine, Nanjing 210046, China Key words: pentacyclic triterpenoid saponins; absorption; metabolism; intestinal flora; transporting mode 五环三萜皂苷类成分是自然界中广泛存在的一 以上的药物主要以被动扩散方式被机体吸收，少数 类重要化合物，存在于许多中药如甘草、三七、人 可能存在主动转运。肠上皮细胞中还有很多外排蛋 参、柴胡、女贞子中，大多以苷类形式存在。依据 白，如 P-糖蛋白 （P-gp ）、多药耐药相关蛋白 （MRP ） 苷元结构的不同，可分为齐墩果烷型、乌苏烷型、 也会影响药物的吸收。 羽扇烷型、木栓烷型等不同类型。五环三萜皂苷具 1.1 多数五环三萜皂苷类成分以被动转运方式吸收 有显著的抗炎、抗肿瘤、保肝、免疫调节等生物学 1.1.1 跨膜转运 Liu 等[5]采用 Caco-2 单层细胞模 活性[1]，国内外学者对其药理作用与结构，以及生 型研究三七中三萜皂苷、皂苷元的吸收机制，发现 −7 物合成途径开展了大量研究并取得了阶段性研究成 多数皂苷的表观渗透系数 Papp ＜3 ×10 cm/s ，且 果[2-3] 。但是该类成分的口服生物利用度普遍较低， Papp (AP→BL)与 Papp (BL→AP) 基本相同，提示三七中多 体内过程及其特征尚未阐明，在一定程度上影响了 数皂苷的吸收属于被动扩散机制。Jeon