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海洋生物活性物质调血脂、抗血栓、抗动脉粥样硬化症的药理作用研究进展 A2 - 222室 吴茜 吴燕 杨璐 周黎 心血管疾病 我国每年有300万人死于心脑血管疾病，占全部死亡的45%。每100人中有45个死于心脑血管疾病，尤其是急性心肌梗死和脑卒中。 心脑血管疾病是心血管疾病和脑血管疾病的统称，泛指由于高脂血症、血液黏稠、动脉粥样硬化、高血压等所导致的心脏、大脑组织发生缺血性或出血性疾病的统称。 常见的心血管疾病包括心绞痛、冠心病、心肌梗死等。常见的脑血管病包括脑血栓、脑栓塞等。 血栓：活动物机体在心脏或血管内某一部分因血液成分发生析出、凝集和凝固所形成的固体状物质。 血栓是血流在心血管系统血管内面剥落处或修补处的表面所形成的小块。在可变的流体依赖型(variable flow dependent patterns)中，血栓由不溶性纤维蛋白,沉积的血小板,积聚的白细胞和陷入的红细胞组成。 如何防止血栓 参加体育活动。运动能促进血液循环，使血液稀薄，粘滞性下降。如打太极拳、体操、跳舞、骑自行车、慢跑、游泳、舞剑等。药物预防。 遵医嘱每次服用少量阿斯匹林，可使血小板环氧化酶乙酰化，失去活性，防止血栓形成，而大剂量服用，能抑制前列腺素I2生成，加速血液凝固，形成血栓，故不宜大剂量服用。复方丹参片有活血化瘀，使血液流畅作用。 晚睡前喝杯开水，可防止血栓形成，平时也要养成饮水习惯，每天饮水1000-1200毫升，有利于血液循环，降低血液粘稠度，对预防血栓很有好处。 血栓与水蛭素 　水蛭素(hirudin)是水蛭（Leech）及其唾液腺中已提取出多种活性成分中活性最显著并且研究得最多的一种成分，它是由65—66个氨基酸组成的小分子蛋白质(多肽)。水蛭素对凝血酶有极强的抑制作用，是迄今为止所发现最强的凝血酶天然特异抑制剂。 　　 动物试验与临床研究表明，水蛭素能高效抗凝血、抗血栓形成，以及阻止凝血酶催化的凝血因子活化和血小板反应等进一步血瘀现象。 此外，它还能抑制凝血酶诱导的成纤维细胞的增殖和凝血酶对内皮细胞的刺激。 与肝素相比，它不仅用量少，不会引起出血，也不依赖于内源性辅助因子；而肝素则有引起出血的危险，在弥漫性血管内凝血的发病过程中抗凝血酶III往往减少，这将限制肝素的疗效，采用水蛭会有较好的效果。 近年来在我国以水蛭素为主要成分的中成药已有许多种，如抗血栓片、活血通胶囊等，其年产值达数千万元。含水蛭的新药也在不断研究和推出。利用基因工程生产重组水蛭类多肽药物，以取代水蛭素或作为抗凝化瘀药的添加成分，这在近期内就可实现。作为注射剂用于心血管系统疾病和肿瘤治疗药物，则还需要进一步的临床研究。 国内外同类技术比较 　　表达水平，纯化工艺，产品质量与国外水平相当，某些技术指标超过国外，成本比国外低。 　　在美国，药用重组水蛭素每毫克6美元。我国生产的成本低，如果每毫克降至人民币6元，广大患者就有可能承受得起。国外重组水蛭素都采用针剂，我们正在研制口服剂型，口服无疑更易被病人接受，成本也可更多降低。尤其是它可以拓宽使用的范围，用于各种血栓病的防治，或作为有关药物的主要成分或添加成分，可开发更大的市场。 动脉粥样硬化 动脉硬化的一种，大、中动脉内膜出现含胆固醇、类脂肪等的黄色物质，多由脂肪代谢紊乱、神经血管功能失调引起。常导致血栓形成、供血障碍等。也叫粥样硬化。 动脉粥样硬化 就是动脉壁上沉积了一层像小米粥样的脂类，使动脉弹性减低、管腔变窄的病变。 　　高血压是促进动脉粥样硬化发生、发展的重要因子，而动脉因粥样硬化所致的狭窄又可引起继发性高血压。因此二者之间互相影响，互相促进，形影不离。 　　高血压促进动脉粥样硬化，多发生于大、中动脉，包括心脏的冠状动脉、头部的脑动脉等这些要塞通道。高血压致使血液冲击血管内膜，导致管壁增厚、管腔变细。管壁内膜受损后易为胆固醇、脂质沉积，加重了动脉粥样斑块的形成。 　　因此，高血压是动脉粥样硬化的危险因子。 一般治疗： 　　（一）合理饮食：饮食总热量不应过高防止超重。 　　（二）坚持适量的体力活动。 　　（三）合理安排工作及生活。 　　（四）其他：提倡不吸烟，可饮少量酒。 　 控制易患因素：如患有糖尿病、应及时控制血糖，包括饮食控制。Ⅱ型糖尿病的降糖药物应以不引起高胰岛素血症为宜如达美康等；如有高血压则应给降压药，使血压降至适当水平，如有血胆固醇增高，则应控制高胆固醇适当给予降脂药物。 降血脂药物： 1、他丁类 2、消胆胺 3、安妥明4、烟酸 5、不饱和脂肪酸如益寿宁、血脂平及心脉乐等 6、藻酸