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药理学课件32.胰岛素和降血糖药
;引言;第一节 胰岛素及口服降血糖药;1965年9月17日,首次在中国人工合成胰岛素。这也是世界上第一个蛋白质的全合成。这一成果促进了生命科学的发展,开辟了人工合成蛋白质的时代 ;来源;体内过程特点:; 药理作用
1.对代谢的影响
(1)降低血糖: 加速葡萄糖的氧化和酵解;促进糖原的合成和贮存;抑制糖原分解和异生。
(2)能促进脂肪合成并抑制其分解: 减少游离脂肪酸和酮体的生成,增加脂肪酸和葡萄糖的转运,使其利用增加。
(3)增加蛋白质的合成,抑制蛋白质的分解。
;;;;;第二节 口服降糖药;一、磺酰脲类;磺酰脲类促进胰岛素释放机制; 2.外周组织中 Insulin受体的作用
(1)↑外周组织Insulin受体数目,并使其敏感性↑
抑制 Insulin 所引起的受体数目↓
3.↑Glucose转运蛋白 + Glucose进入胞内被代谢;应用;不良反应;药物相互作用;药物相互作用:;二、双胍类;机制;应用:;;???以能抑制餐后的高血糖,并抑制伴随的胰岛素分泌,改善过度的胰岛素反应,使血糖控制在良好状态。
应用:
在以单独饮食治疗控制不佳的患者中,阿卡波糖可作为第一线治疗药物。
不良反应以胃肠症状为主;四、胰岛素增敏剂;噻唑烷二酮类 :罗格列酮(文迪雅);选择性激活过氧化物酶体增殖活动受体γ(PPARγ),增加多种蛋白质如葡萄糖转动子4(GLUT-4)、脂蛋白脂酶等的合成 ,它们在细胞对胰岛素产生生物反应时参与葡萄糖转运和利用以及脂代谢过程。
主要用于NIDDM。
直接对胰岛素抵抗进行治疗,可能有助于延缓疾病的进展和β细胞功能衰竭
;【不良反应】
有良好的安全性和耐受性,低血糖发生率低。
副作用主要有嗜睡、肌肉和骨骼痛、头痛、消化道症状等。值得注意的是该类药物中的曲格列酮对极少数高敏人群具有明显的肝毒性,可引起肝功能衰竭甚至死亡。
;五、其它;
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