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药理学课件37.大环内酯类、林可霉素类和多肽类
第一节 大环内酯类 ;;抗菌作用：
抗菌谱较窄，第1代主要对大多数G+菌、厌氧球菌和部分G―菌有强大抗菌活性，
对嗜肺军团菌、弯曲菌、支原体、衣原体、弓形虫、非典型分枝杆菌等也具有良好作用。
对MRSA有一定抗菌活性。
第2代增加和提高了对G-菌的抗菌活性。
大环内酯类通常为抑菌作用，高浓度时为杀菌作用。;抗菌机制：
主要是抑制细菌蛋白质合成。不可逆地结合到细菌核糖体50S亚基的靶位上，14元大环内酯类阻断胺酰基t-RNA移位，而16元大环内酯类抑制肽酰基的转移反应。
;第一节 大环内酯类;第一节 大环内酯类;耐药机制：
产生灭活酶，包括酯酶、磷酸化酶、甲基化酶、葡萄糖酶、乙酰转移酶和核苷转移酶。
靶位的结构改变，使核糖体的药物结合部位甲基化而产生耐药。
摄入减少，使膜成分改变或出现新的成分，导致菌体内的量减少。
外排增多，可以通过基因编码产生外排泵。
多药耐药，大环内酯类-林可霉素类-链阳菌素耐药，简称MLS耐药。;药代动力学：
吸收，不耐酸，一般服用其肠衣片或酯化物。
分布，广泛分布到除脑脊液以外的各种体液和组织。
代谢，主要在肝脏代谢，并能通过与细胞色素P-450系统相互反应而抑制许多药物的氧化。
排泄，红霉素和阿奇霉素主要以活性形式聚积和分泌在胆汁中，部分药物经肝肠循环被重吸收。克拉霉素及其代谢产物经肾脏排泄。; 传统大环内酯类
G+菌，G-球菌，厌氧球菌，支原体、衣原体、军团菌等有效。
胃酸不稳定，口服吸收差。
胃肠反应多 ;红霉素（erythromycin） ;;红霉素抗菌谱与临床应用;其他大环内酯类;泰利霉素和喹红霉素;包括林可霉素和克林霉素。
体内过程：骨组织及其它组织、体液中药物浓度高， 不易透过血脑屏障
抗菌机制：与红霉素似，作用于核蛋白体50S亚基，抑制肽酰基转移酶，与红霉素竞争结合部位。;抗菌谱：对G+菌（包括耐青霉素金 葡菌），多数厌氧菌、肺炎支原体，衣原体有效。
临床应用：一般不首选。用于敏感菌引起的骨髓炎，关节感染，混合感染。
不良反应 ： 胃肠反应，假膜性肠炎。
;万古霉素;替考拉宁（???霉素）;多粘菌素
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