topic0物质平衡的目的顾哲明.pdf

（给药部位） 药物、制制剂剂 吸吸收收 （血浆） （靶器官等全身组织） 分 血血浆浆蛋蛋白白结结合合 代 （肝细胞等生物转化部位） 布布 谢谢 药物 药物 药物 排排泄泄 （肾、胆胆道道等等） 药物 （尿粪等） 排排出出体体外外 如果一个药物在生物体内不代谢，定定量量分分析析该该药药排排泄泄途途径径的的所所有有排排泄泄物物，应回收全部服用量 （给药部位）） 药物、制制剂剂 吸吸收收 （靶器官等全身组织） 分 （血浆） 血浆蛋白结合 代 （肝细胞等生物转化部位） 布布 谢谢 药物 药物 药物 代谢产物 代代谢谢产产物物 代谢产物 排泄 （肾、胆胆道道等等） 药物 代代谢谢产产物物 （尿尿粪粪等等） 排排出出体体外外 代代谢谢产产物物 总总排排除除量量 （（药药药药物物物物++ 代代谢谢产产物物 ）） 物质平衡= X 100% 总总给给药药量量 物物质质不不平平衡衡的的真真正正意意义义 应用LC-MS等方方法法检检测测结结果果显显示示 “物质不平衡”，实质是该 候候选选药药在在动动物物或或人人体体内内的的生生物物转转化化没没搞搞清清楚楚，需深入研究药物在 体内的代谢，弄弄清清主主要要代代谢谢产产物物及及排排除除途途径径，以支持药效和毒性 研究结果。 使用放射性标记化化合合物物进进行行实实验验室室动动物物和和人人体体物物质质平平 衡衡排排泄泄研研究究是是新新药药发发展展阶阶段段一一个个标标准准部部分分，从这些实验 可可获获得得：： 1. 物质平衡 （药药物物相相关关物物质质的的总总去去向向） 2. 排泄途径 （排排泄泄器器官官的的毒毒性性） 3. 代谢途径 （主主要要代代谢谢产产物物鉴鉴定定） 总放射性排除量 （（药物+ 代谢产物） 回回收收率率(%)(%) == XX 100100