2009年执业药师考试大纲——药物化学.doc

2009年执业药师考试大纲——药物化学 内容介绍 　　药物化学知识是执业药师必备的药学专业知识的重要组成部分。根据执业药师的职责与执业活动的需要，药物化学部分的考试内容主要包括： 　　1．常用药物的通用名、化学名、化学结构、理化性质和用途。 　　2．药物化学结构和稳定性之间的关系。 　　3．一些重要药物在体内外相互作用的化学变化；药物在体内的生物转化过程及其化学变化对生物活性的影响。 　　4．手性药物的立体化学结构、构型和生物活性特点。 　　5．药物在生产和贮存过程中可能产生的杂质及其原因。 　　6．特殊管理药品的结构特点和临床用途。 　　7．重要药物结构特点及其构效关系。 　　8．各类药物的分类和发展。 　　9．药物结构修饰的原理和对药效的影响。 　　说明：本部分所要求的药物品种的选择依据是2005年版《中华人民共和国药典》（二部）、2004年颁布的《国家基本药物目录》及目前常用的新药。 大单元 小单元 细　目 要　　点 一、总论 （一）药物的化学结构与药效的关系 1．药物理化性质 药物的溶解度、分配系数、解离度和官能团对药效的影响 2．药物的电子云密度分布与立体结构 电子云密度和立体结构对药效的影响 3．键合特性 药物和生物大分子作用时的键合形式对药效的影响 （二）药物化学结构与体内生物转化的关系 1．药物的官能团化反应（第Ⅰ相生物转化） 药物在体内生物转化的化学变化类型：氧化、还原、水解等反应 2．药物的结合反应（第Ⅱ相生物结合） 药物在体内生物结合反应类型：与葡萄糖醛酸的结合、与硫酸的结合、与氨基酸的结合、与谷胱甘肽的结合、乙酰化结合、甲基化结合等 3．药物的生物转化和药学研究 （1）药物的生物转化对临床合理用药的指导：药物的口服生物利用度、合并用药、给药途径、解释药物毒副作用 （2）药物的生物转化在药物研究中的应用：药物的前药、硬药和软药对药效的影响 （三）药物的化学结构修饰 1．药物化学结构修饰的作用 药物化学结构修饰对药物动力学性质、药物作用的特异性、毒副作用、化学稳定性、溶解性能、不良的气味或味道的影响 2．药物化学结构修饰的常用方法 酯化和酰胺化、成盐、成环和开环修饰等 二、化学治疗药物 （一）抗生素 1．基本要求 （1）分类、结构类型、作用机制和构效关系 （2）各类抗生素的发展 （3）结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系 2．β-内酰胺类 （1）青霉素钠（钾）、氨苄西林、阿莫西林、头孢羟氨苄、头孢克洛、头孢哌酮钠、头孢噻肟钠的化学名、化学结构、理化性质和用途 （2）哌拉西林、替莫西林、头孢噻吩钠、头孢美唑、头孢克肟、头孢曲松、克拉维酸钾、舒巴坦钠、亚胺培南、氨曲南的结构特点和用途 3．大环内酯类 （1）红霉素的结构特点、理化性质和用途 （2）琥乙红霉素、罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素的结构特点和用途 4．氨基糖苷类 硫酸卡那霉素、阿米卡星、硫酸庆大霉素的结构特点、作用特点和用途 5．四环素类 盐酸四环素、盐酸多西环素、盐酸美他环素的结构特点、作用特点和用途 （二）合成抗菌药 1．基本要求 （1）结构类型、作用机制、构效关系、理化性质和代谢特点 （2）合成抗菌药物的发展 （3）合成抗菌药物的结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系 2．喹诺酮类 （1）诺氟沙星、盐酸环丙沙星及左氧氟沙星的化学名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途 （2）盐酸洛美沙星、依诺沙星、盐酸芦氟沙星、加替沙星的结构特点和用途 3．磺胺类及抗菌增效剂 磺胺甲唑、甲氧苄啶的化学名、化学结构、理化性质、作用特点及用途 （三）抗结核药 1．基本要求 抗结核药物的发展 2．抗生素 硫酸链霉素、利福平、利福喷汀的结构特点和用途 3．合成药 （1）异烟肼、盐酸乙胺丁醇的化学名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途 （2）对氨基水杨酸钠、吡嗪酰胺的化学结构和用途 （四）抗真菌药 1．基本要求 （1）结构类型、作用机制、构效关系和理化性质 （2）抗真菌药的发展 2．唑类抗真菌药物 （1）硝酸咪康唑、酮康唑、氟康唑的化学名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途 （2）克霉唑、伊曲康唑的结构特点和用途 3．其他抗真菌药物 特比萘芬、氟胞嘧啶的结构特点和用途 （五）抗病毒药 1．基本要求 （1）结构类型、构效关系、理化性质和代谢特点 （2）抗病毒和抗艾滋病药物的发展 2．核苷类抗病毒药物 （1）齐多夫定、阿昔洛韦的化学名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途 （2）司他夫定、拉米夫定的化学结构和用途 3．非核苷类抗病毒药物 奈韦拉平的化学名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途 4．蛋白酶抑制剂 茚地那韦的化