药化复习整理.docx

绪论1.药物是对疾病具有预防、治疗和诊断作用或用以调节机体生理功能的物质。2.药物化学：是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科。3.药物化学的主要研究内容是：(1)基于生命科学揭示的潜在的药物靶点，参考其内源性配体或已知活性物质的结构特征，设计新的活性化合物；(2)研究化学药物的制备原理、合成路线及其稳定性；(3)研究化学药物与生物体相互作用的方式，在生物体内吸收、分布和代谢的规律及代谢产物；(4)研究化学药物的化学结构与生物活性（药理活性）之间的关系（构效关系）、化学结构与活性化合物代谢之间的关系（构代关系）、化学结构与活性化合物毒性之间的关系（构毒关系）等；(5)寻找和发现新药,(而如何设计和合成新药，是药物化学的重要内容。就药物化学涉及和讨论的内容而言，大体分成两个不同的范围：1038126(1)关于已知药理作用并在临床应用的药物，它们的制备方法（合成、发酵、提取）、分析确证、质量控制、结构改造以及化学结构与药理活性的关系等。讨论已有药物的化学与活性，它回答的问题是，什么是一个好药，如何得到一个安全有效的药物，侧重于现行药物的实际应用；(2)从化学的角度设计和创建新药，主要研究药物与生物体相互作用的物理和化学过程，从分子水平上揭示药物的作用机理和作用方式。在这一范围内，通过前瞻性研究，发现和创制新的药物分子，或称新化学实体。它所回答的问题是如何找到一个安全有效的药物，以及什么是好药。4.先导化合物：具有一定生理活性的化合物，可以作为结构改造的模型，从而获得预期药理作用的模型。5.天然药物化学：是运用现代科学理论与方法，研究天然药物中化学成分的一门学科。6.药品的法律定义指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的的调节人的生理机能并规定有适应症、用法和用量的物质。包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清疫苗、血液制品和诊断药品等——《药品管理法》 57 条7. 药品分类（1）从功能分：预防药疫苗、干扰素诊断药血管造影剂、试剂盒治疗药（2）从来源分：天然药物、中药化学药物、合成药、抗生素生物药物、干扰素等（3）按照药理作用分类：镇痛药、抗菌药、抗肿瘤药、心血管系统用药、麻醉药等8. 化学药物：通常是结构明确、低相对分子质量（100~500）的化学制品，可与生物体内的大分子靶点结合而产生相应的生物学效应。具有预防、诊断、治疗、调节机体功能的作用。9. 药品一般有三种名称，即化学名、通用名和商品名。化学名是根据药品的化学成分确定的化学学术名称。通用名是国家医药管理局核定的药品法定名称，与国际通用的药品名称、我国药典及国家药品监督管理部门颁发药品标准中的名称一致。商品名是药品生产厂商自己确定，经药品监督管理部门核准的产品名称，在一个通用名下，由于生产厂家的不同，可有多个商品名称。10. 进行新药开发的原因和目的现在有些病症我们还无法治愈，只能缓解。减少毒副作用。希望能够发现作用时间长的药物，增加药物的稳定性。预防出现新的疾病。改善药物的吸收，提高生物利用度。第一章：麻醉药1.麻醉药分为哪几类？其作用机制有何不同？麻醉药分为两大类：全身麻醉药和局部麻醉药。全身麻醉药：作用于中枢神经系统，使意识、感觉特别是痛觉和反射消失。可分为吸入性麻醉药【一类化学性质不太活泼的气体或易挥发的液体，与一定比例的空气或氧气混合后，随呼吸进入患者肺部，气体-肺（肺泡）-血液--循环至神经组织--麻醉作用】和静脉麻醉药【一些水溶性的化合物，进入血液随血液循环进人中枢神经后产生作用，麻醉作用迅速．对呼吸道无刺激作用，不良反应少，但麻醉的深浅程度较难控制。最早巴比妥类药物】局部麻醉药：作用于神经末梢及神经干，使局部感觉（主要是痛觉）丧失，不影响意识。2.优秀局麻药应具备的特征？①选择性地作用于神经组织，对相邻的其他组织无不良影响；②作用具有可重复性；③作用强，毒性小；④产生麻醉的诱导期短；⑤持续作用时间长；⑥溶于水。3.试叙述从可卡因到盐酸普鲁卡因的改造过程？答：可卡因（安全性差，有成瘾性，其水溶液不稳定，高压消毒时易水解失效，且价格较高等缺点）（1）保留可卡因的双杂环基本母核，将可卡因完全水解或部分水解，得到的水解产物爱康宁和爱康宁甲酯均无局麻作用。将C-2位上的甲氧羰基去除，得到的托哌可卡因仍有局麻作用，但当用其他羧酸代替苯甲酸与爱康宁成酯后，麻醉作用降低或完全消失，说明苯甲酸酯在可卡因的局麻作用中占有重要地位。（2）对可卡因母核的结构进行简化，合成的α-优卡因-和β-优卡因都具有局麻作用。说明莨菪烷双环结构也不是必需的。（3）集中研究苯甲酸酯类化合物，发现溶解度小，不能注射使用，仅能用于表面麻醉。（奥索方、新奥索方）（4）在苯佐卡田结构