血管紧张素ii受体at1亚型受体拮抗剂—阿齐沙坦酯.pdf

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2017-08-30 发布于天津
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血管紧张素ii受体at1亚型受体拮抗剂—阿齐沙坦酯

- 230 - Drug Evaluation Research 第 34 卷第 3 期 2011 年 6 月血管紧张素 II 受体AT1 亚型受体拮抗剂—阿齐沙坦酯 1, 2 2 2 2* 孙文俊，阎卉，王成港，王春龙 1. 天津中医药大学，天津 300193 2. 天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室，天津 300193 关键词：阿齐沙坦酯；高血压；血管紧张素；AT1 亚型受体；拮抗剂中图分类号：R972.4 文献标志码：A 文章编号：1674 - 6376 (2011) 03 - 0230 - 06 1 药物概况 N 商品名：Edarbi O 通用名：阿齐沙坦酯（azilsartan medoxomil ） N 原研公司：日本武田制药公司 O O O O 类别：抗高血压药分子式：C H N O N O O 30 24 4 8 O 相对分子质量：568.53 N H 化学名：1-[[2-(2,5-二氢-5-氧代-1,2,4- 二唑-3- 基)[1,1-联苯]-4-基] 甲基]-2- 乙氧基-1H-苯并咪唑-7- 图 1 阿齐沙坦酯结构式羧酸 (5- 甲基-2-氧代-1,3-二茂-4-基) 甲酯 Fig. 1 Structure of azilsartan medoxomil 1-[[2-(2,5-Dihydro-5-oxo-1,2,4-oxadiazol-3-yl) 分子式为 C H KN O ，是一种白色或接近白色的 30 23 4 8 [1,1-biphenyl]-4-yl]methyl]-2-ethoxy-1H-benzimidaz 粉末，相对分子质量为 606.62，几乎不溶于水，溶 [4] ole-7-carboxylic acid (5-methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl) 于甲醇。结构式见图 2 。 methyl ester [1-3] CAS 号：863031-21-4 相关专利：WO03/047573A1 ，US20050032854A1 ， 200580013073.3 ，200810170146.5 ，US7572920 B2 结构式：见图 1 适应症：高血压用法与用量：成人每日服用 1 次，每次 80 mg。图2 阿齐沙坦酯单钾盐结构式若服用高剂量利