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血管紧张素ii受体at1亚型受体拮抗剂—阿齐沙坦酯
- 230 - Drug Evaluation Research 第 34 卷 第 3 期 2011 年 6 月
血管紧张素 II 受体AT1 亚型受体拮抗剂—阿齐沙坦酯
1, 2 2 2 2*
孙文俊 ，阎 卉 ，王成港 ，王春龙
1. 天津中医药大学，天津 300193
2. 天津药物研究院 释药技术与药代动力学国家重点实验室，天津 300193
关键词：阿齐沙坦酯；高血压；血管紧张素；AT1 亚型受体；拮抗剂
中图分类号：R972.4 文献标志码：A 文章编号：1674 - 6376 (2011) 03 - 0230 - 06
1 药物概况
N
商品名：Edarbi O
通用名：阿齐沙坦酯（azilsartan medoxomil ） N
原研公司：日本武田制药公司 O O
O O
类别：抗高血压药
分子式：C H N O N O O
30 24 4 8
O
相对分子质量：568.53 N
H
化学名：1-[[2-(2,5-二氢-5-氧代-1,2,4- 二唑-3-
基)[1,1-联苯]-4-基] 甲基]-2- 乙氧基-1H-苯并咪唑-7- 图 1 阿齐沙坦酯结构式
羧酸 (5- 甲基-2-氧代-1,3-二 茂-4-基) 甲酯 Fig. 1 Structure of azilsartan medoxomil
1-[[2-(2,5-Dihydro-5-oxo-1,2,4-oxadiazol-3-yl) 分子式为 C H KN O ，是一种白色或接近白色的
30 23 4 8
[1,1-biphenyl]-4-yl]methyl]-2-ethoxy-1H-benzimidaz 粉末，相对分子质量为 606.62，几乎不溶于水，溶
[4]
ole-7-carboxylic acid (5-methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl) 于甲醇。结构式见图 2 。
methyl ester [1-3]
CAS 号：863031-21-4
相关专利：WO03/047573A1 ，US20050032854A1 ，
200580013073.3 ，200810170146.5 ，US7572920 B2
结构式：见图 1
适应症：高血压
用法与用量：成人每日服用 1 次，每次 80 mg。
图2 阿齐沙坦酯单钾盐结构式
若服用高剂量利
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