派瑞松乳膏中3种药物透皮特性的研究-中国药师.PDF

　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　研究报告　 ｗｗｗ．ｚｇｙｓ．ｏｒｇ 派瑞松乳膏中３种药物透皮特性的研究 １ １ ２ ３ 黄嗣航 　劳贺存 　陈露诗 　邱凯锋 　（１．广东药学院中药学院　广州５１０００６；２．广州敬修堂（药业）股份有限公 司；３．增城市人民医院） 摘　要　目的：评价派瑞松乳膏中曲安奈德（ＴＡＣＡ）、苯甲酸（ＢＥＮ）、硝酸益康唑（ＥＣＮ）３种药物的透皮特性。方法：采用 Ｆｒａｎｚ扩散池法，考察药物经完整皮肤和去角质层皮肤的体外透皮能力，并采用了胶带剥离、皮肤萃取法分别获取了皮肤角质 层、去角质层皮肤样本，用ＨＰＬＣ法测定了样本中的药物含量。结果：经过２４ｈ透皮吸收，ＴＡＣＡ和ＢＥＮ的去角质层皮肤渗透 量分别为完整皮肤的１．５和１．３倍，ＥＣＮ的渗透量基本为零。８ｈ透皮实验，ＴＡＣＡ高、中、低３个浓度角质层中药物含量基本相 同，真皮层则存在浓度依赖现象；ＥＣＮ在皮肤各层和接受室均检测不到；ＢＥＮ在角质层和真皮层中的分布与ＴＡＣＡ相似，但透 过量比ＴＡＣＡ大。结论：角质层是皮肤渗透的重要屏障，派瑞松乳膏应用于皮肤溃疡、受损或者婴幼儿皮肤仍需谨慎。 关键词　派瑞松；透皮渗透；角质层；真皮层 中图分类号：Ｒ９４５　　文献标识码：Ａ　　文章编号：１００８０４９Ｘ（２０１２）０６０７９４０４ ＰｅｒｃｕｔａｎｅｏｕｓＰｅｎｅｔｒａｔｉｏｎｏｆＴｈｒｅｅＡｃｔｉｖｅｉｎｇｒｅｄｉｅｎｔｓｉｎＰｅｖｉｓｏｎｅＣｒｅａｍｓ １ １ ２ ３ ＨｕａｎｇＳｉｈａｎｇ，ＬａｏＨｅｃｕｎ，ＣｈｅｎＬｕｓｈｉ，ＱｉｕＫａｉｆｅｎｇ（１．ＣｈｉｎｅｓｅＨｅｒｂａｌＭｅｄｉｃｉｎｅＣｏｌｌｅｇｅ，ＧｕａｎｇｄｏｎｇＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ， Ｇｕａｎｇｚｈｏｕ５１０００６，Ｃｈｉｎａ；２．ＧｕａｎｇｚｈｏｕＪｉｎｇｘｉｕｔａｎｇＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＬｉｍｉｔｅｄＣｏｍｐａｎｙ；３．ＴｈｅＰｅｏｐｌｅ’ｓＨｏｓｐｉｔａｌｏｆＺｅｎｇｃｈｅｎｇＣｉｔｙ） ＡＢＳＴＲＡＣＴ　Ｏｂｊｅｃｔｉｖｅ：Ｔｏｅｖａｌｕａｔｅｐｅｒｃｕｔａｎｅｏｕｓｐｅｎｅｔｒａｔｉｏｎｏｆｔｒｉａｍｃｉｎｏｌｏｎｅａｃｅｔｏｎｉｄｅ（ＴＡＣＡ），ｂｅｎｚｏｉｃａｃｉｄ（ＢＥＮ）ａｎｄｅｃｏｎ ａｚｏｌｅｎｉｔｒａｔｅ（ＥＣＮ）ｉｎＰｅｖｉｓｏｎｅｃｒｅａｍｓ．Ｍｅｔｈｏｄ：ＴｈｅｔｒａｎｓｄｅｒｍａｌｐｅｒｍｅａｔｉｏｎａｂｉｌｉｔｙｏｆＰｅｖｉｓｏｎｅｃｒｅａｍｓｗａｓｓｔｕｄｉｅｄｂｙｔｈｅｉｎｖｉｔｒｏ ｐｅｒｍｅａｔｉｏｎｅｘｐｅｒｉｍｅｎｔｗｉｔｈＦｒａｎｚｄｅｖｉｃｅ．Ｔｈｅｓａｍｐｌｅｓｏｆｓｔｒａｔｕｍｃｏｒｎｅｕｍａｎｄｓｔｒａｔｕｍｃｏｒｎｅｕｍｓｔｒｉｐｐｅｄｆｕｌｌｓｋｉｎｗｅｒｅｏｂｔａｉｎｅｄｂｙ ｔａｐｅｓｔｒｉｐｐｉｎｇａｎｄｓｋｉｎｅｘｔｒａｃｔｉｏｎｔｅｃｈｎｉｑｕｅｔｏｄｅｔｅｒｍｉｎｅｔｈｅｄｒｕｇｃｏｎｔｅｎｔｓｂｙＨＰＬＣ．Ｒｅｓｕｌｔ：Ａｆｔｅｒ２４ｈｐｅｒｃｕｔａｎｅｏｕｓｐｅｎｅｔｒａｔｉｏｎ，ｔｈｅ ｐｅｎｅｔｒａｔｉｏｎａｍｏｕｎｔｓｏｆＴＡＣＡａｎｄＢＥＮｔｈｒｏｕｇｈｓｔｒａｔｕｍｃｏｒｎｅｕｍｓｔｒｉｐｐｅｄｆｕｌｌｓｋｉｎｗｅｒｅ１．５ａｎｄ１．３ｔｉｍｅｓｏｆｔｈｏｓｅｔｈｒｏｕｇｈｆｕｌｌｓｋｉｎ． Ａｆｔｅｒ８ｈｐｅｒｃｕｔａｎｅｏｕｓｐｅｎｅｔｒａｔｉｏｎ，ｔｈｅｃｏｎｔｅｎｔｓｏｆｔｈｅｄｒｕｇｓｗｉｔｈｄｉｆｆｅｒｅｎｔｃｏｎｃｅｎｔｒａｔｉｏｎｗｅｒｅａｌｍｏｓｔｔｈｅｓａｍｅｉｎｓｔｒａｔｕｍｃｏｒｎｅｕｍ， ｗｈｉｌｅｔｈｅｒｅｗａｓａｃｏｎｃｅｎｔｒａｔｉｏｎｄｅｐｅｎｄｅｎｃｅｉｎｔｈｅｓｔｒａｔｕｍｃｏｒｎｅｕｍｓｔｒｉｐｐｅｄｆｕｌｌｓｋｉｎ．ＥＣＮｃｏｕｌｄｎｏｔｂｅｄｅｔｅｒｍｉｎｅｄｉｎｄｉｆｆｅｒｅｎｔｓｋｉｎ ｌａｙｅｒｓｏｒｔｈｅｒｅｃｅｉｖｅｒ．ＴｈｅｄｉｓｔｒｉｂｕｔｉｏｎｏｆＢＥＮｉｎｂｏｔｈｓｔｒａｔｕｍｃｏｒｎｅｕｍｓｔｒｉｐｐｅｄｆｕｌｌｓｋｉｎａｎｄｓｔｒａｔｕｍｃｏｒｎｅｕｍｗａｓｓｉｍｉｌａｒｔｏｔｈａｔｏｆ ＴＡＣＡｗｉｔｈｈｉｇｈｅｒｐｅｎｅｔｒａｔｉｏｎａｍｏｕｎｔ．Ｃｏｎｃｌｕｓｉｏｎ：Ｓｔｒａｔｕｍｃｏｒｎｅｕｍｉｓｔｈｅｍａｉｎｂａｒｒｉｅｒａｇａｉｎｓｔｔｈｅｐｅｎｅｔｒａｔｉｏｎｏｆｔｈｏｓｅｄｒｕｇｓ，ｓｕｇ ｇｅｓｔｉｎｇａｔｔｅｎｔｉｏｎｓｈｏｕｌｄｂｅｐａｉ