琥乙红霉素颗粒（erythromycin ethylsuccinate granules）.doc

琥乙红霉素颗粒（erythromycin ethylsuccinate granules） 琥乙红霉素颗粒 (erythromycin ethylsuccinate granules) 本品主要成份为: 琥乙红霉素 (红霉素的琥珀酸乙酯). 【性状】 本品为含矫味剂的颗粒; 味甜而芳香. 【药理毒理】 本品属大环内酯类抗生素, 为红霉素的琥珀酸乙酯, 在胃酸中较红霉素稳定.对葡萄球菌属 (耐甲氧西林菌株除外) 、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性.奈瑟菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特氏菌等也对本品敏感.本品对除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外的各种厌氧菌亦具抗菌作用.对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体属和衣原体属也有抑制作用. 本品系抑菌剂, 但在高浓度时对某些细菌也具杀菌作用.本品可透过细菌细胞膜, 在接近供位 (p 位) 与细菌核糖体的50s亚基形成可逆性结合, 阻断转移核糖核酸 (t - rna) 结合至 p 位上, 同时也阻断多肽链自受位 (a 位) 至 p 位的位移, 从而抑制细菌蛋白质合成. 【药代动力学】 本品在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收, 在体内酯化物部分水解为碱.空腹口服500mg后, 0.5～2.5小时达血药峰浓度, 酯化物及碱二者的总浓度为15 mg / l, 游离碱为 0.6mg / l.吸收后除脑脊液和脑组织外, 广泛分布于各组织和体液中, 尤以肝、胆汁和脾中的浓度为高, 在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍, 在胆汁中的浓度可达血药浓度的10～40倍以上.在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度也较高, 痰中浓度与血药浓度相仿; 在胸、腹水、脓液等中的浓度可达有效水平.本品有一定量 (约为血药浓度的33%) 进入前列腺及精囊中, 但不易透过血脑屏障, 脑膜有 炎症时脑脊液中浓度仅为血药浓度的10% 左右.可进入胎血和排入母乳中, 胎儿血药浓度为母体血药浓度的5% ～20%, 母乳中药物浓度可达血药浓度的50% 以上.表观分布容积为 0.9l / kg.蛋白结合率为70% ～90%.游离红霉素在肝内代谢, t1 / 2为1.4～2小时, 无尿患者的t1 / 2可延长至4.8～6小时.红霉素主要在肝中浓缩和从胆汁排出, 并进行肠肝循环, 约2% ～5% 的口服量自肾小球滤过排出, 尿中浓度可达10～100mg / l.粪便中也含有一定量.血液透析或腹膜透析后极少被清除, 故透析后无需加用. 【适应症】 (1) 本品作为青霉素过敏患者治疗下列感染的替代用药: 溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎; 溶血性链球菌所致猩红热、蜂窝织炎; 白喉及白喉带菌者; 气性坏疽、炭疽、破伤风; 放线菌病; 梅毒; 李斯特菌病等. (2) 军团菌病. (3) 肺炎支原体肺炎. (4) 肺炎衣原体肺炎. (5) 衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染. (6) 沙眼衣原体结膜炎. (7) 厌氧菌所致的口腔感染. (8) 空肠弯曲菌肠炎. (9) 百日咳. (10) 风湿热复发、感染性心内膜炎 (风湿性心脏病、先天性心脏病、心脏瓣膜置换术后) 及口腔、上呼吸道医疗操作时的预防用药 (青霉素的替代用药). 【用法用量】 口服, 成人一日1.6g, 分2～4次服用. 军团菌病患者, 一次0.4～1.0g, 一日4次.成人每日量一般不宜超过4g. 预防链球菌感染, 一次400mg. Take 2 times daily. Chlamydia or Ureaplasma urealyticum infection, once 800mg, every 8 hours 1 times, a total of 7 days; or a 400mg, every 6 hours 1 times, a total of 14 days. Children, according to weight once 7.5 to 12.5mg/kg, 4 times a day; or once 15 ~ 25mg/kg, 2 times a day; serious infection, the amount of daily can be doubled, taken 4 times. Pertussis children, according to weight 10 to 12.5mg/kg, 4 times a day, treatment for 14 days. [adverse effects] (1) after taking this product, the liver toxicity reaction is more common than taking other erythrom