肉桂有效成分的提取和药代动力学的分析研究.pdfVIP

中文摘要 肉桂有效成分的提取及药代动力学研究 摘 要 f肉桂为中药的常用药，以肉桂或桂枝为主要组分的处 J新增品种中又有2 方很多，《中国药典》2000年版一部【l 个。因此，对于肉桂有效成分的药代动力学研究很有必要。尊 目的：提取分离肉桂有效成分桂皮醛及探讨其在小鼠 体内的生物转化机理；研究桂皮酸在小鼠体内的药代动力 学及生物利用度。 屠法： 肉桂油的提取及其中桂皮醛的含量测定：按《中国药 典》2000年版一部挥发油测定法，称取肉桂粉末(过二号 mL烧瓶中，加水1500mL， 筛至三号筛)1509，置3000 于电热套中加热冷凝回流5hr，得到挥发油(为肉桂油与 水的混悬液)，按此法提取10次，共得到挥发油约8mL。 加乙醚8mL萃取，除掉水，得到挥发油的乙醚溶液，减 压蒸出乙醚，得到肉桂油。肉桂油的主要有效成分为桂皮 醛(《中国药典》2000年版一部规定含桂皮醛不得低于 75％)。精密量取桂皮醛对照品和肉桂油各0．2mL，置 100mL棕色容量瓶中，加甲醇至刻度，分别精密量取上稀 释液5mL于200mL容量瓶中，加甲醇至刻度，即为桂 皮醛对照品溶液及肉桂油的待测样品，用一次性微孔滤膜 (0．461xm的孔径)过滤，滤液在以下色谱条件用反相高 效液相色谱法测定桂皮醛含量。 色谱条件：色谱柱：HypersilC18(4．6X250mm．5／am) 中文摘要 (大连依力特科学仪器有限公司)；流动相：甲醇一乙腈一 水一乙酸(25：26：49：0_3)(使用前超声脱气)；流速： 1．OmL／min；柱温：室温；紫外检测波长：270nm；灵敏 度：1．0AUFS；进样量：50I．tL。 药代动力学试验方法：取桂皮酸适量，精密称定，用甲 醇溶解配制成2000“g／mL桂皮酸标准储备液，按倍数稀 释法精密稀释成500，400，250，200，100，80，40，25， 20，10，5，4，2．5，2，l，0．8，0．5，O．4p．g／mL的标准溶 mL离心管 液。分别精密量取上述标准溶液lOOpL于l 中，精密加入空白血浆200“L，甲醇600pL，旋涡振荡 混匀，离心(4000r／min)10min，取上清液，过滤，滤液即 为桂皮酸血浆标准溶液。在上述色谱条件下分别测定，得 到色谱图中桂皮酸的峰面积。以桂皮酸血浆标准溶液的浓 105)进行线性回归。同 度C(pg／mL)对峰面积Y(1．OOX 法配制成高，中，低(295，29．5，2．95pg／mL，n=5)3个 浓度的桂皮酸血浆标准溶液，同上述方法测定。按《中国 药典》2000年版二部(附录ⅪXA，XIXB)方法进行最 低定量浓度、最低检测浓度、回收率、精密度的检测。 将肉桂油用大豆色拉油稀释5倍后以20mL／kg的剂 量分别给84只小鼠灌胃，灌胃前禁食24虹自由给水。于 mL于肝素管中，离心 160，180，210min摘眼球采血0．6 (3000r／min)10rain，分离得血浆，分别精密吸取上述血浆 mL离心管中，旋涡振荡混匀， 200uL，甲醇700}lL于l 离心(4000r／min)10min，取上清液，过滤后在上述色谱条 件下分别测定桂皮酸的血药浓度。 中文摘要 将桂皮酸的l，3一丙二醇饱和溶液以1 57mg／kg的剂 量分别给64只小鼠尾静脉注射，于给药后1，3，7，10， mL于肝 20，30，50，70,105，120min摘眼球取血0．6 素管中；以450mg／kg的剂量分别给84只禁食24hr，自 由给水的小鼠灌