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格列美脲在健康中国人体内的药代动力学研究
青岛大学医学院药理学专业
硕士研究生：于宝东 、
导 师：邵伯芹教授
摘 要
格列美脲是新一代磺酰脲类口服降糖药，口服吸收完全，99％以上的药
物与血浆蛋白结合。偿与胰岛B细胞的65-KDa蛋白结合，促使细胞奏面敏
GM与胰
感的ATP．K+通道关闭，细胞膜去极化，从而导致胰岛素的释放oj
腺p细胞这种分散的新结合位点结合后与受体交互作用的时间较短，因而
对p细胞的作用较格列苯脲快2～3倍，离解快8～9倍，故对心血管系统的
影响也比其它磺酰脲类药物小得多。此外，GM还能增加周围组织对Ins的
敏感性，使周围组织对葡萄糖摄取、利用增加，脂肪和糖原合成增加。目
前，格列美脲正逐渐替代其它磺酰脲类药物，成为口服降糖药的主导产
品。fr本文研究了格列美脲在健康中国人体内的药代动力学过程钛结果如
／人
下：＼
l建立了血浆中格列美脲高效液相柱前衍生化的紫外检测方法，使血
浆中的格列美脲能够得到较好的分离，血浆中不存在明显的干扰峰，方法
回收率偏差低于2％，日内、日间变异系数均在5％以下，符合药代动力学
分析的要求。厂r
2 14名健康受试者口服3mg格列美脲后的血药浓度．时间数据，符合
一级吸收的血管外给药三室模型。fT”2
昱理；塑鱼左墼堡 史塞塑塞
／伪26．09±0．54L，CL／f为43．42±8．92m1．miffl。，一’卜
3将健康中国人与白种人口服格列美脲后的药代动力学参数进行比
人对格列美脲的分布更广、消除降低、峰浓度下降，从而使有效血药浓
度的维持时间延长，在临床上更有利于对血糖的平稳控制，使格列美脲
更适合于中国人的NmDM患者。
关键词： 格列美脲高效液相色谱药代动力学种属差异
量垃；登鱼匿墼援 基塞垫塞
oF
THESTUDYoFPHARM_ACoⅪNE’nCS
GLIM哐PIRIDE
INHEALTHYCⅢNESE
VoLUNTEERS
M-edicaI
University
Pharmacology，Qingdno
College
Postgraduate：Yu
Baodong
Directed
by：pro．ShaoBoqin
ABSTRACT
a oral of
Glil-nepiride(GM)isnewlyblood-glucosc-lowvring
drugsulfonylurea
is after
abso
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