几种药物新工艺.pdfVIP

中国制药信息2010年第26卷第5期 有素)的蛋白质一多糖络合物。泛有素在今后有望被 Discodermolide(抗肿瘤作用)。黑色软海绵提取物 开发成为抗病毒新药。其它新发现的具有抑制病毒 HalichondrinE7389，抗肿瘤作用。HTI一286，南非海 复制作用的真菌多糖物质有：来 自鲑贝革盖菌提取 绵提取物的合成三肽类衍生物，抗癌作用。一种贝 的 “革盖菌素”，橄榄状链霉菌分泌的Bestatin等等。 类海洋生物 “海天牛”提取物Kagakalide，其化学结 这些来 自真菌的多糖类物质对人体无毒无害，可以 构为缩肽类，具有很强抗癌作用。来 自多孔蛤蜊的 长期服用。总而言之，真菌将成为21世纪天然药物 提取物 Spisulosine，抗癌作用。来 自狗鲨的提取 的重要新来源。 物——角鲨胺，抗癌作用。来 自加勒比海鞘的提取 三．来自水生生物的新药 物Ecteinascidin743f一种四氢异喹啉生物碱类化合 与陆生生物(主要是植物)不同的是 ，来 自水生 物1，有抗癌作用。 生物的新药研究历史相对来说要短得多。在上世纪 四．来 自脊椎动物和无脊椎动物的批准上市新 50年代科 学家 曾意外发现一种海绵类海洋生 药主要有： 物——加勒比海绵中含有药理活性物质如 “海绵尿 1．Exenatide(艾塞那肽)，系来 自美洲巨蜥唾液 核苷”和 海“绵胸腺定”。后来它们均被批准为抗癌 中一种有 39个氨基酸所组成的多肽类仿胰岛素类 药物和抗病毒药物(即 “阿糖孢苷”和阿糖腺苷)。过 药物。此药对多药耐药性 Ⅱ型糖尿病人有显著降血 去30年来西方学者对水生生物的化学成分与药理 糖作用。它也是最近上市的陆生生物来源新药之 作用进行了大规模研究，并从中发现了大量具有开 一 0 发价值的化合物。但由于各种因素例如受欧美新药 2．Bibalirudinf比伐芦定)。该新药为水蛭素的基 报批的严格规程限制，实际上仅有一只来 自水生生 因工程产品，主要主要为抗凝血药和抗血栓作用。 物的产品——齐考诺肽 (Ziconotide)获准于2004年 临床上可用于治疗急性心肌梗死等血管栓塞性疾 在美国上市。据了解该药物系 ∞一芋螺毒素的衍生 病 。 物之一，系从海洋生物芋螺中提取所得。其主要作 综上所述，仅仅在 2000—2009这 10年间全球 用是非阿片类强止痛药。可用于各种急慢性疼痛症 共有 30几种天然来源新药陆续开发上市。预计今 状的止痛。令人振奋的好消息是，目前欧美各新药 后仍将有来 自陆地植物、真菌类 、微生物代谢物类 研发部门已有一二十种来 自海洋生物的新药已分 以及海洋生物来源的新药被开发上市。其中包括抗 别进入 I一Ⅱ期临床试验阶段。其中包括：地中海乌 肿瘤药物、抗感染药物 、心血管药物 、代谢疾病药 贼提取物Aplidine(：t~羧酚酸肽1，它有抗肿瘤作用。 物、免疫抑制剂类、消炎药和遗传疾病治疗剂等新 冲绳海绵提取物Agelasphines航肿瘤1。苔藓虫提取 药。展望21世纪天然来源药物将成为新药开发的 物Bryostatin(苔虫内酯)，抗肿瘤作用。海绵提取物 一 大领域，其市场发展空间十分巨大。 (徐铮奎) 几种药物新工艺 阿伐斯汀合成新工艺 一 2一吡啶丙烯酸乙酯，后经酸转化，水解，重结晶得 阿伐斯汀是吡咯胺类结构的第二代抗组胺新 到阿伐斯汀，总收率为 17％。相对老工艺，新工艺有 药，为竞争性很强的组胺H1受体拮抗剂，对急、慢 多处改进，如选