胡芦巴质量控制方法及胡芦巴碱药物动力学的的分析研究.pdfVIP

胡芦巴质量控制方法 及胡芦巴碱药物动力学的研究 摘 要 胡芦巴为《中国药典》收载的中药之一，主要有温肾阳、逐寒湿 之功效及抗糖尿病的作用。胡芦巴碱为其中主要成分之一。还有降血 糖、抗癌、促进毛发生长等药理活性，本文以胡芦巴碱为指标性成分， 利用HPLC建立了胡芦巴的定量分析方法，并对其在动物体内的药物 动力学行为进行了研究。 f 1．胡芦巴质量控制方法的初步研究 首次建立了HPLC法测定胡芦巴中的胡芦巴碱。药材粉末先用石 油醚除脂后，无水乙醇提取，在氨基键合相色谱柱上分离，流动相为 乙腈．水(75：25，V／V)，检测波长265nm，柱温为室温。结果显示， 胡芦巴中胡芦巴碱的含量，并以胡芦巴碱为指标性成分，用系统聚类 分析法对胡芦巴进行了初步的质量归类和分析。结果发现，各产地胡 芦巴碱的含量差异较大。同时也证明该方法操作简便，准确，重现性 好，可为胡芦巴的质量控制提供一定的依据；该方法经过改进，也适 · 用于分离雀巢咖啡中的胡芦巴碱。 2．胡芦巴碱的药物动力学研究 · 分别建立了大鼠及家兔血浆中胡芦巴碱的HPLC测定法，并研究 了胡芦巴碱在大鼠及家兔体内的药物动力学行为。 大鼠灌胃胡芦巴去脂乙醇提取物，以茶碱为内标，血浆样品经甲 NH2—50 醇沉淀蛋白后氮气吹干，溶于水中，得样品溶液。采用Asahipak 色谱柱，乙腈．水(87：13，V／V)为流动相，检测波长265nm，结果 胡芦巴碱与血浆杂质分离良好。胡芦巴碱线性范围为0．47～ 37．84I，tg·mL～，相关系数为O9987。分别给家兔灌胃胡芦巴去脂乙醇 提取物，静脉注射胡芦巴碱单体，生物样品经甲醇、乙腈沉蛋白后， 以乙腈一水(90：10，V／V)为流动相，结果胡芦巴碱在098～ 31．28p．g·mL“范围内呈线性关系，血浆检测限为50 ng·mL‘。。该法 操作简便、快速、准确，线性范围较广，可满足动物药物动力学研究 的需要。 兔静脉注射胡芦巴碱后，其药时过程符合二室开放模型。兔及大 鼠灌胃胡芦巴提取物后，在体内均符合单隔室模型，药物动力学参数 表明胡芦巴碱在兔及大鼠体内均是一种快速消除的药物。其体内特征 有种属相似性和差异性。、观芦巴碱的药物动力学行为在一定程度上反 映了胡芦巴的体内过程。) ／ 《 关键词：胡芦巴；胡芦巴碱；崤歌液相色谱法：质量控制：药物动力 学 STUDYONTHE OF METHOD QULITY ASSESSMENTOFFENUGREEKANDTHE PHARMACoKINETICSoFTRIGoNELLINE ABSTRACT one Trigonella ofthe foenum-graecumL．(fenugreek)iscommonly used Chinesemedicinesincludedthe ofthe traditionly by Pharmacopoeia ofChina．I