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餐时降血糖药物那格列奈多晶型的结构测定与药效比较Ξ
第 20 卷第 2 期 常熟理工学院学报 Vol . 20 No . 2
2006 年 3 月 Journal of Changshu Institute of Technology Mar . 2006
餐时降血糖药物那格列奈多晶型的结构测定与药效比较
1 2 3 3
李 钢 , 吕光烈 ,陈家英 ,徐群为
( 1. 南京师范大学 分析测试中心 ,江苏 南京 2 10097 ;
2 . 浙江大学 分析测试中心 ,浙江 杭州 310028 ;
3 . 江苏省药物研究所 ,江苏 南京 2 10009)
摘 要 : 那格列奈是一种用于治疗 Ⅱ型糖尿病的口服新药 ,具有起效快 ,作用持续时间短的特点 。
( )
本文对那格列奈的多晶型结构和药效 两种模型 进行了测定和讨论 。结果表明在那格列奈的三种
( ) ( ) ( ) α
结构中 ,H 晶型为三斜晶系 , 晶胞参数 a = 1. 7699 7 nm , b = 2 . 7191 8 nm , c = 1. 2670 6 nm , =
( ) β ( ) γ ( ) 3
61. 75 3 °, = 73 . 11 6 °, = 66 . 77 7 °, V = 4 . 895nm , Z = 10 . S 晶型为正交晶系 , 晶胞参数 a =
( ) ( ) ( ) α β γ 3
2 . 3178 6 nm , b = 2 . 5332 5 nm , c = 0 . 6531 2 nm , = = = 90°, V = 3 . 835nm , Z = 8. 小白鼠模拟
降糖试验表明:与 目前上市的 H 晶型相同 ,S 晶型也具有很好的降血糖作用 ,特别是在用药 40 分钟
时 ,效果更显著 。
关键词 : 那格列奈 ;多晶型 ;X 射线衍射 ; 晶格参数 ;药效
( )
中图分类号 : R917 文献标识码 : A 文章编号 : 1008 - 2794 2006 02 - 0073 - 05
通常有机药物具有两个非常重要的特点 ,一是容易形成多晶型 ,这一特点决定了 X 射线粉末衍射技术
在药物分析中的重要地位 ;二是不同晶型药效不同 ,近年来随着药学的迅速发展 ,人们发现药物的晶型与疗
效和溶出度 、生物利用度 、药物的稳定性有很大关系 。这一特点使得原料药物的多晶型成为首先考虑的因
素 ,X 射线衍射法在药物分析中的应用受到进一步重视 。早在上世纪 40 年代 ,美国就已出现应用 X 射线衍
[ 1] ( )
射法进行药物分析的专著 ,70 年代 ,《美国药典》19 版 就开始将 X 射线衍射列入药物分析的方法之一 ,进
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