放射药物 - 2013.pptVIP

Company Logo Company Logo 放射性药物 放射性药物 放射性药物是指含有放射性核素， 用于医学诊断与治疗的一类特殊制剂 放射性核素 射线探测 射线治疗 被标记物 体内生物学行为 放射性药物分类 放射性药物 体内 体外 诊断 治疗 （标记化合物） 显像剂 非显像剂 （示踪剂） 放射性药物特点 具有放射性 不恒定性 随着衰变、质与量均有变化 引入量少 99mTc 注射放射性活度370MBq，化学量仅10-9～10－10 mol 辐射自分解 由于放射性核素电离辐射的作用导致标记化合物自身分解 对诊断用放射性药物的要求 衰变方式 (decay mode) 同质异能跃迁、电子俘获、湮灭辐射。发射γ光子或X射线 光子能量(photon energy) 100～250 keV 有效半衰期（effective half-life）检查过程用时的1.5倍左右 靶/非靶比值（target-to-nontarget ratio，T/NT）（1）在靶器官或组织中积聚快，在血液中清除快；2）在靶器官或组织中分布多。 平面显像 5 : 1以上，断层显像2 : 1左右。 对治疗用放射性药物的要求 衰变方式 (decay mode) ?-衰变、电子俘获（释放俄歇电子） 光子能量(photon energy) 最大能量在1MeV以上比较理想 有效半衰期（effective half-life） 数小时或数天 靶/非靶比值（target-to-nontarget ratio，T/NT ） 靶/非靶比值越高越好 治疗用放射性药物的特点 放射性药物的辐射作用有一定的范围，即使不直接进入病变细胞内，也可对邻近的病变细胞产生致死杀伤作用。 由于放射性药物的选择性靶向作用，在体内可达到高的靶/非靶比值，明显减少对正常组织的损伤。 放射性药物持续照射释放超分割的剂量，可以更有效地杀伤肿瘤与减少正常组织的损伤。 放射性核素来源 反应堆生产 加速器生产 放射性核素发生器 加速器生产：贫中子核素，无载体，价格高 　　　　　　11C、13N、15O、18F、 67Ga 、201Tl 反应堆生产：富中子核素，有载体，价格低 　　　　　　　　　99Mo、125I、131I、32P、14C、 3H、89Sr、133Xe、186Re、153Sm 裂变产物提取： 99Mo、131I 、133Xe 放射性核素发生器：99Mo-99mTc发生器、 188W-188Re发生器、 82Sr-82Rb发生器 68Ge-68Ga发生器、 81Rb-81mKr发生器 反应堆生产 从核燃料的裂变产物中分离提取，如131I, 133Xe, 99Mo等常用核素都是铀235的裂变产物 中子照射各种靶核，发生（n, γ ）、（n,f）、 （n,p） 、（n,α）反应，产物多为富中子核素，伴有β－衰变，如： 99Mo,113Sn,125I,131I,32P,14C,3H,133Xe,186Re,153Sm 特点：能同时辐照多种样品，生产量大、辐照时间短、操作简单 缺点：不利于制备诊断用放射性药物 较难获得高比活度的产品 加速器生产 加速带电粒子照射靶核，发生（d,p） 、 （α,d）、 （α,p）、 （p,n）反应，产物多为缺中子核素，发射β＋ 或EC衰变，比活度高，无载体，如： 11C,13N,15O,18F,123I,201Tl,67Ga,111In 特点：发射β＋ 或γ射线 半衰期短 比活度高 RDS Eclipse 回旋加速器 常用的正电子核素 放射性核素发生器（母牛） 是从长半衰期母体核素衰变产物中分离出短半衰期子体核素的装置 母体 99Mo 99MoO4-2 吸附剂 Al2O3 子体