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红霉素肠溶散(Erythromycin enteric coated powder)
红霉素肠溶散(Erythromycin enteric coated powder)
红霉素肠溶散(红霉素肠溶散剂)
本品主要成份为:红霉素。
【性状】
本品为白色或类白色粉末。
【药理毒理】
本品属大环内酯类抗生素,系抑菌剂,但在高浓度时对某些细菌也具杀菌作用。对葡萄球菌属(包括产酶菌株)、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性。奈瑟菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特氏菌等也对本品敏感。本品对除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外的各种厌氧菌亦具抗菌作用。对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体属和衣原体属也有抑制作用。
本品可透过细菌细胞膜,在接近供位(“P”位)与细菌核糖体的50s亚基成可逆性结合,阻断了转移核糖核酸(核糖核酸)结合至“P”位上,同时也阻断了多肽链自受位(“A”位)至“P”位的位移,从而抑制细菌蛋白质合成。
【药代动力学】
本品口服后在肠道中吸收。吸收后除脑脊液和脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、胆汁和脾中的浓度为高,在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍,在胆汁中的浓度可达血药浓度的10~40倍以上。在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度也较高,痰中浓度与血药浓度相仿;在胸、腹水及脓液等中的浓度可达有效水平。有一定量(约为血药浓度的33%)进入前列腺及精囊中,但不易透过血-脑脊液屏障,脑膜有炎症时脑脊液中浓度仅为血药浓度的10%左右。可进入胎血和排入母乳中,胎儿血药浓度为母体血药浓度的5%~20%,母乳中药物浓度可达血药浓度的50%以上。表观分布容积(VD)为0.9l/kg。蛋白结合率为70%~90%。红霉素在肝内代谢,主要在肝中浓缩和从胆汁排出,并进行肠肝循环,约2%~5%的口服量自肾小球滤过排出,无尿患者的血消除半衰期(T1/2)可延长。粪便中也含有一定量血液透析或腹膜透析后极少被清除,故透析后无需加用。
【适应症】
(1)本品作为青霉素过敏患者治疗下列感染的替代用药:溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎;溶血性链球菌所致猩红热、蜂窝织炎;白喉及白喉带菌者;气性坏疽、炭疽、破伤风;放线菌病;梅毒;李斯特菌病等。
(2)军团菌病。
(3)肺炎支原体肺炎。
(4)肺炎衣原体肺炎。
(5)衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染。
(6)淋病奈瑟菌感染。
(7)厌氧菌所致口腔感染。
(8)空肠弯曲菌肠炎。
(9)百日咳。
(10)风湿热复发、感染性心内膜炎(风湿性心脏病、先天性心脏病、心脏瓣膜置换术后)及口腔、上呼吸道医疗操作时的预防用药(青霉素的替代用药)。
【用法用量】
用适量温水(40℃以下)制成混悬液后即刻服用或用温水冲服。成人一日10~20g(相当于红霉素1~2G),分3~4次服用。
军团菌病患者,一日20~40g(相当于红霉素2~4G),分4次服用。
小儿按体重一日0.3~0.5g/kg(相当于红霉素30~50mg/kg),分3~4次服用。
【不良反应】
(1)胃肠道反应有腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃纳减退等,其发生率与剂量大小有关。
(2)肝毒性少见,
Patients may have weakness, nausea, vomiting, abdominal pain, fever and abnormal liver function, occasionally jaundice, etc..
(3) high dose (4G = (erythromycin) / day) application, especially in the liver and kidney disease patients or elderly patients, may cause hearing loss, and blood drug concentration is too high (12mg (erythromycin) /L), most can be recovered after drug withdrawal.
(4) the allergic reactions included drug fever, skin rash and eosinophilia, and the incidence rate was about 0.5% to 1%.
(5) other, occasionally arrhythmia, oral or vaginal Candida infection.
[taboo]
Anyone who is allergic to this product is prohibited.
[matters needing attention]
(1) hemolytic streptococcus infection sh
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