昆虫抗性靶标部位及其在杀虫剂创制中的作用(C-2003).pdfVIP

第2 卷 第5 期 现 代 农 药 Vol.2 No.5 2003 年 10 月 Modern Agrochemicals Oct. 2003 创制与生测 昆虫抗性靶标部位及其在杀虫剂创制中的作用 1, 2 1 1 2 欧晓明 黄明智 王晓光 樊德方 1 湖南化工研究院国家南方农药创制中心湖南基地 长沙 410007 2 浙江大学农药环境毒理研究所 杭州 310029 摘 要 本文从昆虫抗药性机理出发 重点评述了三种具有潜在开发价值的杀虫剂靶标部位 GABA 受体 电压敏感性钠通道和乙酰胆碱酯酶 介绍了几种具有新颖作用机制的 无交互 抗性的新农药品种 最后讨论了新杀虫剂创制的新途径及其意义 关键词 昆虫靶标抗性 杀虫剂创制 作用靶标部位 20 世纪70 年代以来 一方面 人们对有机磷 抗药性 target site-based insecticide resistance 对于 氨基甲酸酯和有机氯类杀虫剂的环境影响日益关心和 新杀虫剂创制是至关重要的 目前研究得较多且具有 忧虑 另一方面害虫对有机磷 氨基甲酸酯 有机氯 重要开发价值的靶标部位主要集中在 GABA 受体 及拟除虫菊酯类杀虫剂的抗药性日趋严重 从而促使 电压敏感性钠通道和乙酰胆碱酯酶等3 类靶标上 而 世界各农药公司纷纷寻找和开发新颖的杀虫剂类型 与中肠纹缘膜受体部位结合的降低是昆虫对 Bt 毒素 由于研究和开发出一个能同时满足高效 低毒 低残 最常见的抗性机制 留和低成本等要求的新农药极其困难 所以 30 多 1.1 GABA 受体 年来尽管发现了许多具有优异活性的先导物 但迄今 ã - 氨基丁酸 ã-amimobutyric acid ,GABA 是 商品化的品种还不多 与此同时 芽孢杆菌杀虫剂Bt 动物体内一种主要的抑制性神经传递物质 在生物体 毒素在有机农业 害虫综合治理系统和森林害虫防治 内 GABA 是由谷氨酸在谷氨酸脱羧酶的作用下脱羧 中已有 50 年的历史 现已通过遗传工程技术将其毒 而形成的 在昆虫的 GABA 传递系统中与昆虫毒理 素基因导入作物体内 目前在美国转Bt 基因作物的 学关系最密切的是 GABA 受体 占领或破坏 GABA [1-3] 种植面积达3 000 万公顷以上 受体之后神经冲动的正常传导受阻 随着对GABA 虽然杀虫剂类型一般是根据化学结构来划分 受体研究的逐步深入 人们逐渐认识到 GABA 受体 但靶标部位和作用机理也常被作为杀虫剂类型的最基 与乙酸胆碱酯酶和电压敏感钠通道一样也是杀虫剂重 本属性 由于靶标抗性是大多数昆虫对杀虫剂的抗性 要的作用靶标 的重要机理之一 也由于公众普遍认为靶标部位离体 环戊二烯类杀虫剂狄氏剂的作用靶标是GABA 筛选是杀虫剂创制的最佳途径 借此可对组合化学法 受体 关于昆虫对狄氏剂抗性方面 已针对家蝇 蚊 [2] 合成的微克级的成千上万个化合物进行筛选 所以作 子 蜚蠊等昆虫做过大量工作 据统计 有关昆虫 用机理研究日益突现出其对新型杀虫剂创制的重要意 抗药性研究中60% 以上是狄氏剂抗性 用狄氏剂筛 义 选果蝇得到了抗性品系RDL 其对狄氏剂的抗性高