PELA三嵌段共聚物载药微胶囊的制备及表征.pdfVIP

摘要 PELA三嵌段共聚物载药微胶囊的制备与表征 摘要 高分子微胶囊在医学工程中有着重要的作用，很多药物无法直接 使用，或者直接使用疗效不理想，需要用高分子材料来包埋药物，并 通过合理设计微胶囊尺寸、膜壁结构、表面性质、缓释性能等来达到 在所需的时间、所需的地点、以所需的速度释放出药物。因此越来越 多的疗法涉及到高分子微胶囊，例如抗癌药的毒副作用非常大，需要 用高分子对药物包埋，并对高分子微胶囊表面进行修饰，以赋予药物 对癌细胞的靶向性，使包埋后的药物富集于癌细胞，来消除或降低抗 癌药对正常细胞的副作用。 采用开环聚合的方法将聚乙二醇(PEG)与D，I广丙交酯(D，I广LA) 共聚制备得一系列三嵌段共聚物PEL《PLA．PEG．P㈧，并用红外光 谱对共聚物得结构进行表征。对共聚物的吸水和降解性能的研究表 明，共聚物中PEG含量基本相同时，共聚物吸水量随着PEG链段 分子量增大而提高；PEG链段分子量相同时，PEG含量越大，共聚 物吸水量越高。在37℃下，pH7．4的磷酸缓冲溶液中PELA共聚物 的降解时间随聚合物中PEG含量的降低而有所延长。 采用双乳化溶剂蒸发法制备阿霉素微胶囊。用扫描电子显微镜及 激光粒度仪对微胶囊的形态、粒径分布进行测定，结果表明阿霉素微 胶囊呈类球形或不完全球形，粒径大小为900nm左右。用荧光共聚 焦显微镜观察微胶囊的内部载药情况，结果表明所制备出的确实是内 l 部载药的微胶囊，而周围无荧光，说明透析处理的效果比较好。PELA 三嵌段共聚物载药微胶囊对药物的包封率最高可达到35．7％。研究 了共聚物组成、稳定剂、超声时间与功率、内水相与油相体积比对微 胶囊结构及阿霉素包封率的影响。 PELA三嵌段共聚物载药微胶囊的体外释药动力学研究表明，离子 强度、pH值、释药介质及载药微胶囊自身的性质对微胶囊的释药特 性都有很大影响。pH值的升高和药物包封率的降低都可使突释效应 减弱，释药曲线趋于平缓，最终平衡释药量减小，释药周期延长。 关键词：阿霉素；药物释放；微胶囊； 聚乳酸一聚乙二醇一聚乳酸 Ⅱ AND OF PREPf划RATION DOXORUBICIN．LOADEDPELATlUBLoCK MICROCAPSULES COPoLyMER Thetriblock cop01ymerspoly(1actic bulk byring-opening gluc01)-poly(1acticacid)(PELA)weresynthes讫ed of initiatedwith D，Llactide poly(ethyleneglyc01)．T11e polyme血ation stmctureofPELA werecharacter讫edIR．Thewater copolymers by and ofthe werestudied．It adso叩tiondegradationpropeniescopolymers wasfbundthatthewater ofthe films adsorptioncapacity Copolymer themolecularandcontentsofPEG