小檗碱聚乳酸微球的制备工艺及特性的分析研究.pdfVIP

摘要 小檗碱聚乳酸微球的制备工艺及特性研究 摘要 本文选择了分子量适当的聚乳酸为包裹材料，小檗碱为包裹药 物，使用乳化溶剂挥发法制备小檗碱聚乳酸缓释微球。考察微球制备 的影响因素，观察了产品微球的颗粒形态，并考察其释药性能。 本文研究了了6种不同相对分子量的聚乳酸对制备微球的包封 率影响。通过标准曲线考察分子量和包封率的关系，发现分子量约为 2~2．5万时包封率最高，包封效果最佳。 以微球的包封率为评价指标，考察影响因素，得到制备微球的最 佳工艺：小檗碱与聚乳酸的投料为1：15；水／油相体积比为l：10； 乳化剂聚乙烯醇的浓度为3％。针对水溶性载药微球包封率低的问题， 采用在在水相加碱性电解质减少小檗碱的溶解度和在油相加无水乙 醇助溶小檗碱的方法，有效地提高小檗碱聚乳酸微球的包封率。 u p 制备的小檗碱聚乳酸微球平均粒径为53．2m，在40～70m的 微球占63．5％。扫描电镜下观察到小檗碱聚乳酸微球表面光滑，形状 圆整，粒径均匀，表面有一些微孔和裂隙，是药物释放的固定通道， 微球剖面显示其内部药物和包裹材料的隔离层不明显。 采用恒温振荡法测量微球的体外释药，得到的释药曲线其呈现两 阶段的释放规律，前期是扩散控释，后期是降解和溶蚀控制，中期是 二者并存的状态；零级动力学方程能较好地描述微球的扩散控制释 药；产品微球的的释药特征是前期缓慢，中期呈直线快速释放，后期 速度最慢，微球在37℃时30天内共释药达到82．03％，释药效果良 好。 关键词：小檗碱；聚乳酸微球；水包油；药物缓释 摘要 ofberberine andcharacteristics Preparation polylactic ● ●1 ● aCld mlCr0SpnereS ABSTRACT Thisarticlewas about berbenne acid major making polylac l‘IheIle艄o【wu microsDheresbvemulsifl，ingsolvent—evaporationprocess． solVent—eVaporatlon mlcrospheresbyemuIslfymg process· and wim materialswereberberine basical appropriate p01ylactide the the microspheres’ molecular factors，observe wei曲t．Testexpedment andthentheI．eleaserate．