肠吸收理关于指导地尔硫(艹卓)24小时缓释片的设计.pdf

山西匪抖大掌 硕士学位-沦文 肠吸收理论指导地尔硫革24小时 缓释片的设计 研究生 梁桂贤 导师 张淑秋副教授 李青山教授 摘要 应用大鼠在体肠灌流实验方法，以酸性染料法为检测手段， 对盐酸地尔硫革肠吸收动力学进行了研究。结果表明盐酸地尔硫 荸在十二指肠和结肠部位的吸收明显高于回肠，药浓在0．05—1 mg]ml的范围内，吸收量与浓度成正比，无高浓度饱和现象，肠壁通 透系数基本保持不变，吸收呈现一级动力学过程，吸收机制为被动 吸收，十二指肠和结肠都是有效吸收部位。 根据盐酸地尔硫革肠吸收特征，设计了盐酸地尔硫革24h缓 释片一双层膜控缓释片。用三因素三水平的正交设计方案，以体 ， 外释放度为指标，对内层包衣液处方进行了筛选。结果表明影响 ＼ 内层包衣片释药时滞效应强弱的主要因素是丙烯酸树脂II与乙基 维素的比例，比例越小，时滞效应越强。通过调整二者的比例，可 制得具有不同释药时滞的内层包衣片，再包外层衣膜制得双层膜 控24h缓释片。对双层膜控24h缓释片体外释放考察显示，外层 山西匿科大掌 司E士掌位越K走 膜在酸性条件下迅速释药；内层膜在酸性条件下不释药，在摸 拟肠液pH条件下有3—4小时的释药时滞。时滞后形成爆破式 释药。体外释药行为符合其肠吸收特征。y 建立了研制长效缓释片释放度测定的紫外分光光度法和测定 肠道药物吸收量的酸性染料比色分析方法。 关键词：盐酸地尔硫草 时滞效应 肠吸收 酸性染料法 缓释片 山西医科大掌 硪士掌位论文 The ofthe Design Sustained． Release Tabletsof Diltiazem onIts in RatIntestine Absorption Abstract AnUV methodforthedetermination spectrophotometric of diltiazem dissolutioninbuffer all hydrochloride solutionsandacid for thedeterminationofdiltiazem in dyestuffmethod hydrnchloride intestinal solutionswereestablished perfusion To the inthe difference ofdiltiazemfrom