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中药姜香贴剂体外透皮实验探究

中药姜香贴剂体外透皮实验探究  【摘要】 目的 研究中药姜香贴剂对离体鼠皮的透过性。方法 用Ficks扩散装置,测定姜香贴剂中6-姜酚在大鼠皮肤的透皮速率,研究比较甘油、乙醇、氮酮和聚丙烯酸酯压敏胶对6-姜酚透皮速率的影响。结果 处方③20 h的累积渗透量(Q)为585.898 μg/cm2,渗透系数(KP)为42.25 cm-2·h-1/2,透皮速率(Js)为16.711 μg·cm-2·h-1/2,明显好于其他5个处方。结论 姜香贴剂可透过离体鼠皮,氮酮是影响6-姜酚透皮速率的重要因素。  【关键词】 姜香贴剂;6-姜酚;透皮吸收   [Abstract] Objective To study the permeation of the patches Jiangxiang and its permeation mechanism.Methods The in vitro penetration model was designed to investigate 6gingerols permeability in rat,with improved Ficks diffusing and to study the influence factors(alcohol,glycerol and azone).Results The percutaneous adsorption speed of the patches Jiangxiang were measured.The accumulative permeation quantity(Q)was 585.898 μg/cm2,steady percutaneous speed(Js) was 16.711 μg·cm-2·h-1/2and permeation coefficient(KP)was 42.25 cm-2·h-1/2.Conclusion The percutaneous adsorption speed of the patches Jiangxiang is passive diffusion and azone is important influence factors of the 6gingerols permeability. [Key words] Jiangxiang patches;6gingerol;percutaneous adsorption 姜香透皮贴剂是由生姜、广藿香和木香的超临界CO2提取物制成,对旋转刺激诱发大鼠的运动病模型有良好的抑制和缓解作用。本文用Ficks扩散装置[1],以6-姜酚为检测指标,通过计算6-姜酚对大鼠皮肤的累积渗透量(Q)、透皮速率(Js)和渗透系数(KP),研究姜香贴剂的透皮吸收行为。 1 仪器与试药    高效液相色谱仪(Agilent 1050 series,美国惠普公司);紫外检测器(UV2100型,日本岛津公司);全自动体外透皮扩散实验仪(美国汉森科技公司);电子天平(BS-110S型,北京赛多利斯天平有限公司);涂布机(北京斯达特机电公司);生姜(山东莱芜);6-姜酚(中新药业,经1HNMR、13CNMR、IR、UV、MS鉴定为6-姜酚,经HPLC法检查纯度gt;98%);氮酮(Azone)(石家庄虎头山试剂厂);水为重蒸水;甲醇为色谱纯;其他试剂均为分析纯;雄性大鼠(中国科学院实验动物繁殖厂)。 2 分析方法建立 2.1 色谱条件 高效液相色谱法。色谱柱:Agilent ZORBAX Eclipse DB C18色谱柱(416 mm×150 mm,5 μm),柱温35 ℃;流动相:甲醇∶水(62∶38);流速:1.0 ml/min;检测波长:280 nm;进样量10 μl。 2.2 标准曲线的制备[2] 精密称取6-姜酚适量,用甲醇溶解配制100,200,500,1 000,2 000,3 000,4 000,5 000,6 000 ng/ml的6-姜酚标准溶液,进样10 μl,以6-姜酚峰面积积分值(A)对质量浓度(C)进行回归,得回归方程A=0.3267C-5.0920(r=1.00),6-姜酚在100~6 000 ng/ml峰面积与质量浓度有良好的线性关系(图1)。 2.3 精密度 按标准曲线项下操作方法,分别配制1 000,2 000,3 000 ng/ml的低、中、高3个浓度的6-姜酚标准溶液,每天分别测定5次,连续5 d,计算日内精密度及日间精密度。见表1。表1 6-姜酚的日内、日间精密度 2.4 加样回收率 精密称取约0.1 g的姜油,置50 ml 容量瓶中,加甲醇至刻度,充分混匀,超声30 min,取上清过0.45 μm微孔滤膜,进样10

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