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丹皮酚金属配合物合成及生物活性探究
丹皮酚金属配合物合成及生物活性探究
【摘要】 目的研究3种丹皮酚金属配合物的合成及其生物活性。方法以丹皮酚和金属盐为原料合成目标产物,并通过元素分析、红外波谱以及紫外波谱对合成的金属配合物进行表征,用琼脂扩散法研究丹皮酚金属配合物的生物活性。结果在一定的浓度范围内,目标产物对所受试菌种具有一定的抑制作用。结论 丹皮酚-铜配合物、丹皮酚-钴以及丹皮酚-锰配合物的收率分别为49%,69%和63%。抑菌实验表明丹皮酚-锰配合物抑制作用比较强。
【关键词】 丹皮酚 合成 金属配合物 生物活性
Abstract:ObjectiveTo study the synthesis and antimicrobial activity of three paeonol metal complexes. MethodsThe title compounds were synthesized by paeonol with metal salt. These complexes were characterized by elemental analysis, IR and UV spectrum. The agar diffusion method was adopted to study the antimicrobial activity of the title complexes. ResultsIn the test range, the title complexes exhibited antibacterial activity against all test bacterial organisms. ConclusionThe yields of paeonol-copper, paeonol-cobalt and paeonol- manganese were 49%,69% and 63%, respectively. The research of antimicrobial activity indicated that the paeonol-manganese complex shows higher activity against all test bacterial organisms.
Key words:Paeonol; Synthesis; Metal complex; Antimicrobial activity
丹皮酚(paeonol)又称牡丹酚,是牡丹干燥根或全草的主要有效成分,其化学名为2-羟基-4-甲氧基苯乙酮,现代医学研究证明丹皮酚具有抑菌抗炎、解热镇痛、降压利尿、抗凝血、抗过敏、增强免疫功能等作用[1,2],在医药、香料、化工领域具有广泛的用途。
微量金属离子对于细胞发挥正常功能必不可少,但若它们的浓度过高则有害,因为此时它们会对与蛋白质、离子通道、生物膜等组成细胞代谢过程的生物配体上正常的金属结合位置发生竞争。在正常情况下,细胞会通过运输机制调节必需金属的胞内浓度;当金属摄入量偏高时,机体也可以将多余的微量元素排出体外,但这种排出能力也有一定限度,一旦超过限度,势必导致疾病,并且对于不常接触的元素或化合物,生物对其不具备防御能力,因而它们对生物具有毒性。有毒金属进入人体后,将与蛋白质、核酸等生物大分子的配位基团结合,形成配合物,解毒剂应当是一个更强的整合剂,才能胜任将有毒金属从生物大分子的成链部位解脱出来,因此,一种有效的解毒剂必须能和有毒金属形成足够稳定的配合物,此外,解毒剂还应满足药理学要求,如较好的水溶性,能抗代谢降解,容易通过细胞膜,与有毒金属生成的配合物容易排出体外等[3]。
丹皮酚本身具有很好的药理性能,也非常容易和许多重金属离子直接配位,形成稳定的配合物,因此,研究丹皮酚金属配合物,对于探索新型解毒剂具有一定的意义,目前,还没有文献对丹皮酚金属性质和生物毒性方面的研究报道。
本文主要研究丹皮酚与Cu2+、Co2+ 和Mn2+等离子的直接配位。除了锰配合物是三核以外,其他3种都是单核的双丹皮酚金属配合物。
1 丹皮酚单核金属配合物的合成及表征
1.1 丹皮酚金属配合物的合成Cu(ClO4)2·6H2O为自制,由于易爆,在使用时要小心,只允许少量使用。
其他所用试剂皆为市售化学纯,用前皆未作任何处理。
[CuPae2]制备:在100 ml的圆底烧瓶中加0.332 g(2 mmol)丹皮酚,加30 ml无水甲醇溶解,搅拌,室温下加Cu(ClO4)2·6H2O 0.372 g(1 mmol),加热回流2 h后,冷却至室温,得蓝绿色晶体,无水甲醇洗涤固体,室温干燥。称重,计算收率。
其他金属配合物的采用水热法制备:0.166 0 g(1 mmol)的丹皮酚和
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