接骨七厘散软胶囊内容物加PEG400湿法超微粉碎工艺探究.doc

接骨七厘散软胶囊内容物加PEG400湿法超微粉碎工艺探究 　【摘要】 目的湿法超微粉碎技术对接骨七厘散工艺改进和剂型改革，考察接骨七厘散软胶囊内容物的最佳湿法超微粉碎工艺参数。方法以物料粒度（D50和D90）、物料稳定性等作考察指标，采用单因素考察法分别对分散介质、介质用量等工艺参数进行筛选。结果软胶囊内容物的最佳湿法超微粉碎工艺为：加1.5倍量预保温PEG400, 40 ℃以下超微粉碎35 min，出料，即得。结论湿法超微粉碎工艺简便，效率高，不仅使物料粒度变细提高了药物生物利用度，节省药源，同时使物料均质化程度更高，便于制剂，具有广阔的应用前景。 【关键词】 接骨七厘散软胶囊； 湿法超微粉碎； PEG400； 生物利用度 　　Abstract：ObjectiveTo explore the optimal ultra-fine pulverization procedure for the content of Jie Gu Qi Li San soft capsule by wet processing. MethodsUsing the particle size (D50 and D90), station and so on of the contents from Jie Gu Qi Li San soft capsule as main indicators, the pulverization progress was studied by single factor method. In this way, the effects of such conditions as pulverizing time, mediator consumption, pulverizing temperature and so on extracting rate were investigated.ResultsThe optimal pulverization procedure for the content of Jie Gu Qi Li San soft capsule was 1.5 times of PEG400, vibrating frequently 35 minutes under 40℃.ConclusionThe optimum pulverizing procedure is convenient, and applicable to the preparation of Jie Gu Qi Li San Soft Capsule.It should have a good future. 　　Key words：Jie Gu Qi Li San soft capsule; Frequent vibrating pulverization by wet processing; PEG-400; Bioavailability 　　接骨七厘散（乳香(制)83.3 g，没药(制)83.3 g，骨碎补(烫)125 g，熟大黄(酒蒸)83.3 g，当归125 g，土鳖虫208.3 g，血竭125 g，硼砂83.3 g，自然铜(醋煅)83.3 g）收载于《国家中成药标准汇编》骨伤科分册［1］，临床疗效确切，但由于处方中含大量树脂类药材导致散剂易板结、吸潮、剂量不准、服用不便。而对于矿物类、树脂类和贵细类药物等有效成分不明确、受热破坏或无适宜溶剂提取的药物，增大其表面积是提高药物生物利用度最有效的方式之一，超微粉碎是增大药材表面积的常用方法，但本处方中各药物超微粉碎后表面积急剧增加导致板结和吸潮问题更加严重。本文采用加介质的湿法超微粉碎，在增加药材表面积的同时可使超微粉与介质充分混匀直接填充软胶囊，从而对接骨七厘散进行工艺改进和剂型改革制成软胶囊，提高了药物生物利用度。 　　1 仪器与材料 　　1.1 仪器Winner JL9200便携式激光粒度测定仪（济南微纳仪器有限公司）；BFM-6型振动式超微粉碎机（济南倍力粉技术工程有限公司）；DFY－1000型摇摆式高度中药粉碎机（温岭市大德中药机械有限公司）；KDC-16H高速离心机（科大创新股份有限公司中佳分公司）；JM-LB50C型胶体磨（温州市七星乳品设备厂）。 　　1.2 材料聚乙二醇（PEG）400（北京会友精细化工厂）；处方中所有药材均购自济南建联中药店，经本校药学院周凤琴教授鉴定。 　　2 方法与结果 　　2.1 不同超微粉碎方式的考察超微粉碎可以显著增加药材的表面积，本文采用药材与相应介质一起超微粉碎，利用介质的分散作用，在粉碎的同时使药材充分分散，应更有利于药材的粉碎。现对两种粉碎方式进行考察。 　　方式一：300 g处方药材粗粉加